| 1404326-14-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• CAS: 1404326-14-2
• 化学式: C₁₄H₂₀O₂Si
• 分子量: 248.397
• InChiKey: ZLSDMZRZOJPHIZ-QXMHVHEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-戊炔酸甲酯 、 二苯基四甲基二硅烷 在 1,10-菲罗啉 、 copper(I) trifluoromethanesulfonate benzene 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以10%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  用于铜 (I) 催化共轭甲硅烷基化的 Si-Si 键的活化

  摘要：

  通过铜（I）催化的α，β-不饱和化合物的共轭硅烷化制备了几种烷基和乙烯基硅烷。首先研究了最佳反应条件，以通过乙硅烷试剂的 Si-Si 键断裂实现亲核硅物质与弱亲电子受体（如苯基乙烯基砜）的共轭加成。该反应的范围扩展到各种带有不同吸电子基团的亲电子试剂，并提供所需的取代烷基和乙烯基硅烷。在广泛的市售乙硅烷中，还研究了烷基-、芳基-和乙氧基乙硅烷的反应性。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201200767

文献信息

• Efficient synthesis of longer Aβ peptides via removable backbone modification
  作者：Chao Zuo、Shan Tang、Yan-Yan Si、Zhipeng A. Wang、Chang-Lin Tian、Ji-Shen Zheng

  DOI：10.1039/c6ob00712k

  日期：——

  Longer amyloid-beta (Aβ) peptides (43 to 49 amino acids) play essential roles in the pathology of Alzheimer's disease (AD). The difficulty in the preparation of longer Aβ peptides is still an obstacle to elucidate their roles in AD. Herein we report a robust and efficient strategy for the chemical synthesis of longer Aβ peptides (Aβ48 and Aβ49). A key feature of this method is the installation of removable

  较长的淀粉样蛋白（Aβ）肽（43至49个氨基酸）在阿尔茨海默氏病（AD）的病理中起着至关重要的作用。制备更长的Aβ肽的困难仍然是阐明其在AD中的作用的障碍。本文中，我们报告了化学合成较长Aβ肽（Aβ48和Aβ49）的稳健而有效的策略。该方法的关键特征是将可去除的Arg 4标记的骨架修饰基团安装到Aβ的疏水区中。这种修饰可以改善较长Aβ肽的纯化，连接和质量表征的处理性能。通过成功合成Aβ48和Aβ49肽已证明了该新方法的实用性。
• Design and synthesis of novel dual-cyclic RGD peptides for αvβ3 integrin targeting
  作者：Junjie Liu、Xiaozhong Cheng、Xiaobo Tian、Dongliang Guan、Jiwei Ao、Zhimeng Wu、Wei Huang、Zhiping Le

  DOI：10.1016/j.bmcl.2019.01.043

  日期：2019.4

  The specific binding of RGD cyclic peptide with integrin αvβ3 attracts great research interest for tumor-targeting drug delivery. Herein, we designed and synthesized a series of dual-ring RGD-peptide derivatives as a drug carrier for αvβ3 targeting. Three novel peptides showed excellent cell adhesion inhibition effect, in which, P3 exhibited 7-fold enhancement in IC50 compared with cyclo(RGDfK). Drug-loaded

  RGD环状肽与整联蛋白αvβ3的特异性结合引起了针对肿瘤靶向药物递送的巨大研究兴趣。本文中，我们设计并合成了一系列双环RGD肽衍生物作为αvβ3靶向药物载体。三种新颖的肽表现出优异的细胞粘附抑制作用，其中，P3的IC50较环（RGDfK）增强了7倍。载药细胞毒性实验和成像实验表明，这种双环RGD肽具有良好的肿瘤靶向作用。这项工作为新型RGD肽的设计提供了新的策略。
• Convergent Chemical Synthesis of Proteins by Ligation of Peptide Hydrazides
  作者：Ge-Min Fang、Jia-Xing Wang、Lei Liu

  DOI：10.1002/anie.201203843

  日期：2012.10.8

  together: A generally applicable strategy for convergent chemical synthesis of proteins from multiple peptide segments is developed on the basis of the ligation of peptide hydrazides. The peptide hydrazide intermediates can be made at low cost and the new strategy is used in the synthesis of the 142 residue model protein RpS25 from six peptide segments. PG=protecting group.

  汇集在一起：在肽酰肼的连接基础上，开发了从多个肽段聚合化学合成蛋白质的普遍适用策略。该肽酰肼中间体可以低成本制备，并且该新策略用于从六个肽段合成142个残基模型蛋白RpS25。PG ＝保护基。
• Metabolic Profiling of Bacteria by Unnatural C-terminated<scp>D</scp>-Amino Acids
  作者：Sean E. Pidgeon、Jonathan M. Fura、William Leon、Morgan Birabaharan、Dmitri Vezenov、Marcos M. Pires

  DOI：10.1002/anie.201409927

  日期：2015.5.18

  Bacterial peptidoglycan is a mesh‐like network comprised of sugars and oligopeptides. Transpeptidases cross‐link peptidoglycan oligopeptides to provide vital cell wall rigidity and structural support. It was recently discovered that the same transpeptidases catalyze the metabolic incorporation of exogenous D‐amino acids onto bacterial cell surfaces with vast promiscuity for the side‐chain identity

  细菌肽聚糖是一个网状的网络，由糖和寡肽组成。转肽酶使肽聚糖寡肽交联，以提供重要的细胞壁刚性和结构支持。最近发现，相同的转肽酶催化外源D-氨基酸向细菌细胞表面的代谢结合，对于侧链身份具有极大的混杂性。现在表明，这种酶促混杂不仅限于侧链，而且C末端的变异也可以适应多种细菌。原子力显微镜分析显示C末端酰胺化D的掺入氨基酸在细菌表面上会大大降低细胞壁的硬度。我们利用细菌转肽酶的滥交，开发了一种用于分析不同细菌种类的新型测定方法。
• Dissecting mechanism of coupled folding and binding of an intrinsically disordered protein by chemical synthesis of conformationally constrained analogues
  作者：Boris Schmidtgall、Olivier Chaloin、Valentin Bauer、Manuela Sumyk、Catherine Birck、Vladimir Torbeev

  DOI：10.1039/c7cc02276j

  日期：——

  Non-canonical α-methyl amino acids were incorporated at various sites in the sequence of intrinsically disordered activation domain from the p160 transcriptional co-activator (ACTR) to facilitate the formation of α-helical structures. Kinetic and thermodynamic data confirm the induced fit mechanism of complex formation between the synthesized ACTR variants and the nuclear co-activator binding domain

  在p160转录共激活因子（ACTR）的内在无序激活域序列中的各个位点上，非典型的α-甲基氨基酸被掺入，以促进α螺旋结构的形成。动力学和热力学数据证实了合成的ACTR变异体与核共激活因子结合域（NCBD）之间形成复合物的诱导拟合机制。