N-<4-Methoxy-phenyl>-2-methylen-succinamidsaeure | 74448-29-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-<4-Methoxy-phenyl>-2-methylen-succinamidsaeure
• 英文别名: 4-(4-Methoxyanilino)-2-methylidene-4-oxobutanoic acid
• CAS: 74448-29-6
• 化学式: C₁₂H₁₃NO₄
• 分子量: 235.24
• InChiKey: CUUWBACGFVIQNQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-<4-Methoxy-phenyl>-2-methylen-succinamidsaeure 在 sodium acetate 、 乙酸酐 作用下， 以301.2 mg的产率得到1-(4-methoxyphenyl)-3-methylenepyrrolidine-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  N-Aryl-3-mercaptosuccinimides as Antivirulence Agents Targeting Pseudomonas aeruginosa Elastase and Clostridium Collagenases

  摘要：

  In light of the global antimicrobial-resistance crisis, there is an urgent need for novel bacterial targets and antibiotics with novel modes of action. It has been shown that Pseudomonas aeruginosa elastase (LasB) and Clostridium histolyticum (Hathewaya histolytica) collagenase (CoIH) play a significant role in the infection process and thereby represent promising antivirulence targets. Here, we report novel N-aryl-3-mercaptosuccinimide inhibitors that target both LasB and CoIH, displaying potent activities in vitro and high selectivity for the bacterial over human metalloproteases. Additionally, the inhibitors demonstrate no signs of cytotoxicity against selected human cell lines and in a zebrafish embryo toxicity model. Furthermore, the most active CoIH inhibitor shows a significant reduction of collagen degradation in an ex vivo pig-skin model.

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.0c00584
• 作为产物：
  描述：

  衣康酸酐 、 甲氧苯胺 以 氯仿 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-<4-Methoxy-phenyl>-2-methylen-succinamidsaeure
  参考文献：
  名称：

  β-羰基辅助官能化烯烃的不对称烷氧基和羟基羰基化

  摘要：

  作为羰基化反应的基本类型，不饱和烃的烷氧基和羟基羰基化构成了均相催化最重要的工业应用之一。然而，由于难以控制烯烃不对称烃基化的多选择性，该反应通常仅限于乙烯基芳烃和类似物。在这项工作中，开发了一种高效的 β-羰基官能化烯烃的不对称烷氧基和羟基羰基化，为从广泛可用的烯烃、CO 和亲核试剂（>90示例，84–99 % ee）。该协议具有温和的反应条件和广泛的底物范围，产品可以很容易地转化为各种手性杂环。对照实验揭示了 β-羰基在决定对映选择性和促进活性方面的关键作用，这通过 DFT 计算合理化了通过与过渡金属配位促进手性诱导。利用先天官能团作为烯烃底物上的导向基团的策略可能会在催化不对称烃基化反应中找到进一步的应用。

  DOI：

  10.1002/anie.202105977

文献信息

• Responsive microgel and methods related thereto
  申请人：——

  公开号：US20030152623A1

  公开（公告）日：2003-08-14

  A responsive microgel is provided which responds volumetrically and reversibly to a change in one or more aqueous conditions selected from the group consisting of (temperature, pH, and ionic conditions) comprised of an ionizable network of covalently cross-linked homopolymeric ionizable monomers wherein the ionizable network is covalently attached to an amphiphilic copolymer to form a plurality of ‘dangling chains’ and wherein the ‘dangling chains’ of amphiphilic copolymer form immobile micelle-like aggregates in aqueous solution. A responsive microgel is further provided that comprises at least one therapeutic entity and delivers a substantially linear and sustained release of the therapeutic entity under physiological conditions.

  本发明提供了一种响应型微凝胶，该微凝胶可对选自由温度、pH 值和离子条件组成的组中的一种或多种水性条件的变化作出体积上和可逆的响应、和离子条件）组成的共价交联均聚可离子化单体的可离子化网络，其中可离子化网络与两性共聚物共价连接，形成多条 "悬链"，两性共聚物的 "悬链 "在水溶液中形成不动的胶束状聚集体。还提供了一种响应性微凝胶，它包含至少一种治疗实体，并能在生理条件下提供治疗实体的线性和持续释放。
• Syntheses of Amide Derivatives of DL-β-Carboxy-γ-aminobutyric Acid
  作者：Albert Zilkha、Uri Golik

  DOI：10.1021/jo01043a013

  日期：1963.8
• RESPONSIVE MICROGEL AND METHODS RELATED THERETO
  申请人：SUPRATEK PHARMA, INC.

  公开号：EP1478403A1

  公开（公告）日：2004-11-24
• US6383500B1
  申请人：——

  公开号：US6383500B1

  公开（公告）日：2002-05-07
• US6491903B1
  申请人：——

  公开号：US6491903B1

  公开（公告）日：2002-12-10