7-bromo-2-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine | 1206978-90-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 7-bromo-2-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 1206978-90-6
• 化学式: C₈H₄BrF₃N₂
• 分子量: 265.032
• InChiKey: YYTBJGAADACPQG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-bromo-2-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine 、 diethyl 4-{[(2S)-1-methoxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl}-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate 在 氯化镍二甲氧基乙烷 、 4,4'-二甲氧基-2,2'-联吡啶 、 2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基)异酞腈 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以43%的产率得到methyl N-[2-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-7-carbonyl]-L-alaninate
  参考文献：
  名称：

  镍/光催化还原（杂）芳基溴化物的直接氨甲酰化反应合成酰胺。

  摘要：

  在本文中，我们报告了一种催化酰胺合成的单电子策略，该策略可实现（杂）芳基溴化物的直接氨基甲酰基化。这种自由基交叉偶联方法基于镍和光氧化还原催化的结合，在环境温度下进行，并使用现成的二氢吡啶作为氨基甲酰基自由基的前体。该方法温和的反应条件使其能够耐受敏感的官能团底物，并允许在生物学相关的杂环中安装酰胺支架。此外，我们安装了带有电子贫乏和空间受阻胺部分的酰胺官能团，而这是用传统的脱水缩合方法难以制备的。

  DOI：

  10.1002/anie.202000224
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-溴吡啶 以 乙二醇二甲醚 、 乙醇 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 7-bromo-2-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  公开号：

  EP2865671B1

文献信息

• [EN] HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS AND COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'HISTONE DÉSACÉTYLASE, ET COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR LES UTILISER
  申请人：CHDI FOUNDATION INC

  公开号：WO2012103008A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  Provided are certain histone deacetylase (HDAC) inhibitors of Formula I, compositions thereof, and methods of their use.

  提供了某些Formula I的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，以及它们的组合物和使用方法。
• HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS AND COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Luckhurst Christopher A

  公开号：US20140163009A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  Provided are certain histone deacetylase (HDAC) inhibitors of Formula I, compositions thereof, and methods of their use.

  提供了某些式I的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，它们的组成物以及使用它们的方法。
• Fused heterocyclic compound
  申请人：Sumitomo Chemical Company, Limited

  公开号：US09260436B2

  公开（公告）日：2016-02-16

  The fused heterocyclic compound represented by formula (1) has excellent effectiveness in pest control. In the formula (1), J represents formula J1, J2, J3, J4, J5 or J6; A1; A2; A3; A4; A5; B1; B2; B4; B5; and B6 each represent a nitrogen atom, etc.; B3 represents NR5, etc.; R1 represents a C1-C6 chain hydrocarbon group, etc., optionally having one or more atoms or groups selected from group X; the pairs R2 and R3 and R5 and R6 are the same or different, and represent a C1-C6 chain hydrocarbon group, etc., optionally having one or more atoms or groups selected from group X; R4 represents a C1-C6 chain hydrocarbon group, etc., optionally having one or more atoms or groups selected from group W; and n represents 0, 1, or 2.

  式（1）所表示的融合杂环化合物在害虫控制方面具有良好的效果。在式（1）中，J表示式J1、J2、J3、J4、J5或J6；A1、A2、A3、A4、A5、B1、B2、B4、B5和B6分别表示氮原子等；B3表示NR5等；R1表示C1-C6链烃基等，可选择具有来自X族的一个或多个原子或基团；成对的R2和R3以及R5和R6相同或不同，表示C1-C6链烃基等，可选择具有来自X族的一个或多个原子或基团；R4表示C1-C6链烃基等，可选择具有来自W族的一个或多个原子或基团；n表示0、1或2。
• NOVEL MONOCYCLIC AND BICYCLIC RING SYSTEM SUBSTITUTED CARBANUCLEOSIDE ANALOGUES FOR USE AS PRMT5 INHIBITORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20190263833A1

  公开（公告）日：2019-08-29

  The present invention relates to novel novel monocyclic and bicyclic ring system substituted carbanucleoside analogues of Formula (I) wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as PRMT5 inhibitors. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.
• US9260436B2
  申请人：——

  公开号：US9260436B2

  公开（公告）日：2016-02-16