Die SynthesedesBenzylethersvonVirginiamycinS1 (1) wird beschrieben. Hierzu wird das Dipeptid Boc-MePhe-4Kps-OH (22) mit dem Depsipeptid Pic(3-OBzl)-Thr(H-Phg-)-D-Abu-Pro-OBut (19, 20) durch EDCI/DMAP gekuppelt. Nach Abspaltung der Schutzgruppen wird mit dem gleichen Reagenz cyclisiert. Die Synthese der Depsipeptidfragmente 12, 18 ist optimiert worden. Trotzdem racemisieren 20% des Phenylglycins