Boc-Gly-Val-O^tBu | 1202014-17-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Gly-Val-O^tBu
• 英文别名: Boc-Gly-L-Val-OtBu；tert-butyl (2S)-2-[[2-(tert-butoxycarbonylamino)acetyl]amino]-3-methyl-butanoate；tert-butyl (2S)-3-methyl-2-[[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]acetyl]amino]butanoate
• CAS: 1202014-17-2
• 化学式: C₁₆H₃₀N₂O₅
• 分子量: 330.425
• InChiKey: SGFWYAXVPUOPKX-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  93.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Gly-Val-O^tBu 以 水 为溶剂， 250.0 ℃ 、1.03 MPa 条件下， 反应 0.17h， 以93%的产率得到(S)-3-异丙基-2,5-哌嗪二酮
  参考文献：
  名称：

  在水性介质中高效微波辅助合成 2,5-二酮哌嗪。

  摘要：

  在微波辐射下，N α-Boc-二肽基-叔丁基酯和甲酯的水原位一锅 N-Boc-脱保护-环化以优异的产率提供了 2,5-二酮哌嗪 (DKP)。该方案快速、安全、环保且高效，并表明叔丁氧基部分也是这些环化的极好离去基团。

  DOI：

  10.3390/molecules14082836
• 作为产物：
  描述：

  BOC-甘氨酸 、 L-缬氨酸叔丁酯盐酸盐 在 4-二甲氨基吡啶 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以73%的产率得到Boc-Gly-Val-O^tBu
  参考文献：
  名称：

  在水性介质中高效微波辅助合成 2,5-二酮哌嗪。

  摘要：

  在微波辐射下，N α-Boc-二肽基-叔丁基酯和甲酯的水原位一锅 N-Boc-脱保护-环化以优异的产率提供了 2,5-二酮哌嗪 (DKP)。该方案快速、安全、环保且高效，并表明叔丁氧基部分也是这些环化的极好离去基团。

  DOI：

  10.3390/molecules14082836

文献信息

• Linear and cyclic dipeptides with antimalarial activity
  作者：Lemuel Pérez-Picaso、Horacio F. Olivo、Rocío Argotte-Ramos、María Rodríguez-Gutiérrez、María Yolanda Rios

  DOI：10.1016/j.bmcl.2012.09.094

  日期：2012.12

  among them linear di-, tri-, tetra- and pentapeptides and their cyclic analogs. In an attempt to find dipeptides with antimalarial activities we show that linear and cyclic dipeptides, the latter known as diketopiperazines, still retain the fundamental core to preserve antimalarial activity. Thirteen linear dipeptides and ten diketopiperazines were investigated. Eight linear dipeptides showed IC50

  几种天然和合成多肽具有重要的抗疟活性。还已经描述了具有有效抗疟活性的较短的肽，其中包括线性二肽，三肽，四肽和五肽及其环状类似物。为了找到具有抗疟疾活性的二肽，我们发现线性和环状二肽（后者被称为二酮哌嗪）仍然保留了保持抗疟疾活性的基本核心。研究了十三种线性二肽和十种二酮哌嗪。在伯氏疟原虫裂殖体培养物中，八种线性二肽的IC 50值在2.78至7.07μM之间，而八种二酮哌嗪也有活性，IC 50值在2.26至4.26μM之间。
• An economical approach for peptide synthesis<i>via</i>regioselective C–N bond cleavage of lactams
  作者：Wataru Muramatsu、Hisashi Yamamoto

  DOI：10.1039/d2sc01466a

  日期：——

  An economical, solvent-free, and metal-free method for peptide synthesis via C–N bond cleavage using lactams has been developed. The method not only eliminates the need for condensation agents and their auxiliaries, which are essential for conventional peptide synthesis, but also exhibits high atom economy. The reaction is versatile because it can tolerate side chains bearing a range of functional

  已经开发出一种经济、无溶剂和无金属的肽合成方法，该方法通过使用内酰胺的 C-N 键裂解来合成肽。该方法不仅不需要缩合剂及其助剂，而缩合剂及其助剂是常规肽合成所必需的，而且还具有很高的原子经济性。该反应是通用的，因为它可以耐受带有一系列官能团的侧链，在没有外消旋或聚合的情况下提供高达 >99% 的相应肽产率。此外，开发的策略能够实现肽段偶联，提供对作为蜘蛛丝蛋白中重复序列出现的六肽的访问。
• PEPTIDE COMPOUND PRODUCTION METHOD
  申请人：CHUBU UNIVERSITY EDUCATIONAL FOUNDATION

  公开号：US20240124516A1

  公开（公告）日：2024-04-18

  A method of producing a polypeptide compound, wherein a peptide compound represented by formula (P) is obtained by inducing an amide formation reaction between an amino-protected lactam compound represented by formula (R1) and an amino acid ester or peptide ester compound represented by formula (R2). The definitions for the reference signs in formulae (R1), (R2), and (P) are as set forth in the claims.