Fmoc-Glu-OtBu | 1408065-79-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Fmoc-Glu-OtBu
• CAS: 1408065-79-1
• 化学式: C₁₆H₂₃NO₄
• 分子量: 293.363
• InChiKey: MOTAIAKIVBGCGD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.63
• 重原子数：
  21.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  75.63
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-Glu-OtBu 在 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 25.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  靶向荧光菁氨基甲酸酯可实现抗体-药物偶联接头化学的体内分析

  摘要：

  抗体-药物偶联物 (ADC) 是一种迅速兴起的治疗平台。抗体和药物有效载荷之间的化学接头在这些药物的功效和耐受性中起着至关重要的作用。定量评估复杂组织环境中切割效率的新方法可以为 ADC 设计过程提供有价值的见解。在这里，我们报告了一种近红外 (NIR) 光学成像方法的开发，该方法可测量小鼠模型中接头切割的位置和程度。这种方法是由我们最近设计的花青氨基甲酸酯 (CyBam) 平台的高级变体实现的。我们发现了一种新型的含叔胺的去甲花青，它是 CyBam 裂解的产物，由于细胞通透性和溶酶体积累的改善而表现出显着增加的细胞信号。体内靶向成像。最后，我们比较了两种抗体和肿瘤模型中的一组常见 ADC 接头。这些研究表明，组织蛋白酶可切割接头相对于受阻或非受阻二硫化物提供了显着更高的肿瘤活化，这一观察结果仅在体内成像中显而易见。该策略能够对复杂组织环境中的可裂解接头化学进行定量比较，并对整个药物输送领域产生影响。

  DOI：

  10.1021/jacs.1c10482
• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-Glu-OtBu 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以96%的产率得到Fmoc-Glu-OtBu
  参考文献：
  名称：

  Optimisation of BACE1 inhibition of tripartite structures by modification of membrane anchors, spacers and pharmacophores – development of potential agents for the treatment of Alzheimer's disease

  摘要：

  膜锚、连接器和药效团构件的系统变换优化了三部分结构对BACE1诱导的淀粉样前体蛋白（APP）裂解的抑制效果。

  DOI：

  10.1039/c2ob26103k

文献信息

• [EN] FLUOROGENIC CYANINE CARBAMATES<br/>[FR] CARBAMATES DE CYANINE FLUOROGÉNIQUES
  申请人：[en]THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES

  公开号：WO2022203930A1

  公开（公告）日：2022-09-29

  Fluorogenic cyanine carbamate compounds have a structure according to Formula I, or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. The carbamate group may be cleaved by an enzyme or chemical trigger. Following cleavage of the carbamate group, the compound is fluorescent in an acidic environment when irradiated with targeted application of an effective quantity of light having a selected wavelength and a selected intensity to induce fluorescence.