11-[4-[3-[(diethylamino)methyl]-4-morpholinyl]-1oxobutyl]-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one | 127448-67-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: 11-[4-[3-[(diethylamino)methyl]-4-morpholinyl]-1oxobutyl]-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one
• 英文别名: 11-[4-[3-(diethylaminomethyl)morpholin-4-yl]butanoyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one
• CAS: 127448-67-3
• 化学式: C₂₅H₃₃N₅O₃
• 分子量: 451.569
• InChiKey: RZGLCLYDSBZSKA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

文献信息

• Kondensierte Diazepinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0345629A2

  公开（公告）日：1989-12-13

  Kondensierte Diazepinone der allgemeinen Formel I, in der )@ einen der zweiwertigen Reste darstellt, X1 und X2 die =CH-Gruppe oder, sofern ]® die Reste (S), (U) oder (W) bedeutet, auch Stickstoffatome sein können, A einen C1 bis C6-Alkylenrest, R1 und R2 niedere Alkylreste oder R1 und R2 zusammen mit dem Stickstoffatom auch einen gesättigten 4- bis 7-gliedrigen heteroaliphatischen Ring bedeuten, R3 niederes Alkyl oder Wasserstoff oder Chlor, R4 und R10 Wasserstoff oder Methyl, R5 und R6 Wasserstoff, Fluor, Chlor, Brom oder niederes Alkyl, R7 Wasserstoff, Chlor oder Methyl und R8 und R9 Wasserstoff oder niederes Alkyl, R9 zusätzlich- Halogen bedeuten, eignen sich zur Behandlung von Bradycardien und Bradyarrhythmien.

  通式 I 的缩合二氮杂卓酮、 其中 )@ 代表二价基之一 X1 和 X2 表示 =CH 基团，或者，如果 ]®表示基团 (S)、(U) 或 (W)，也可以是氮原子，A 表示 C1 至 C6 亚烷基，R1 和 R2 表示低级烷基，或者 R1 和 R2 与氮原子一起还表示饱和的 4 至 7 元杂脂环、R3是低级烷基或氢或氯，R4和R10是氢或甲基，R5和R6是氢、氟、氯、溴或低级烷基，R7是氢、氯或甲基，R8和R9是氢或低级烷基，R9另外是卤素。
• Mittel zur Behandlung von Erkrankungen des Zentralnervensystems und zur Förderung der cerebralen Durchblutung
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0402734A2

  公开（公告）日：1990-12-19

  Kondensierte Diazepinone der allgemeinen Formeln laßen sich zur Therapie von Erkrankungen des Zentralnervensystems insbesondere zur Behandlung des Morbus Alzheimer und Morbus Parkinson, verwenden. Sie steigern die cerebrale Durchblutung und sind deshalb auch in der Geriatrie und zur Bekämpfung von Migräne einsetzbar, darüberhinaus zeigen sie auch eine antiemetische Wirkung.

  通式的缩合二氮杂卓酮 可用于治疗中枢神经系统疾病，尤其是阿尔茨海默氏症和帕金森氏症。它们能增加脑血流量，因此也可用于老年病和防治偏头痛；它们还具有止吐作用。
• Kondensierte Diazepinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Mittel zur Behandlung von Erkrankungen des Zentralnervensystems und zur Förderung der cerebralen Durchblutung
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0508370A1

  公开（公告）日：1992-10-14

  Die Erfindung betrifft neue kondensierte Diazepinone der allgemeinen Formel I in der B einen der zweiwertigen Reste darstellt und X, l, m, n und R¹ bis R⁷ wie im Anspruch 1 definiert sind, des weiteren ihre Salze mit anorganischen oder organischen Säuren und Verfahren zu ihrer Herstellung. Die Substanzen dienen zur Verbesserung bzw. Normalisierung arteriosklerotisch bedingter Störungen der Cerebraldurchblutung, zur Therapie von Erkrankungen des Zentralnervensystems, insbesondere des Morbus Alzheimer und des Morbus Parkinson, und als vagale Schrittmacher zur Behandlung von Bradycardien und Bradyarrhythmien, desweiteren zur Stärkung der Gedächtnisleistung.

  本发明涉及通式 I 的新缩合二氮杂卓酮类化合物 其中 B 含二价基之一 和 X、l、m、n 和 R¹ 至 R⁷ 如权利要求 1 所定义，以及它们与无机酸或有机酸的盐和制备工艺。 这些物质可用于改善脑血流的动脉硬化性疾病或使其恢复正常，治疗中枢神经系统疾病，特别是阿尔茨海默病和帕金森病，以及作为迷走神经起搏器治疗心动过缓和缓慢性心律失常，还可用于改善记忆力。
• JPH0232074A
  申请人：——

  公开号：JPH0232074A

  公开（公告）日：1990-02-01
• US5610155A
  申请人：——

  公开号：US5610155A

  公开（公告）日：1997-03-11