endo-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl 4-chlorobenzoate | 38070-10-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: endo-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl 4-chlorobenzoate
• 英文别名: 4-chloro-benzoic acid tropane-3endo-yl ester；4-Chlor-benzoesaeure-tropan-3endo-ylester
• CAS: 38070-10-9
• 化学式: C₁₅H₁₈ClNO₂
• 分子量: 279.766
• InChiKey: XWGMSARSNQYGGL-WDNDVIMCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.12
• 重原子数：
  19.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  29.54
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  endo-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl 4-chlorobenzoate 在 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 锌 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 98.0h， 生成 4-Chloro-benzoic acid (1R,3R,5S)-(8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-yl) ester
  参考文献：
  名称：

  新化合物：对位取代的甲硼烷基苯甲酸酯的合成。

  摘要：

  报道了诺风平的对甲基，对叔丁基，对氯，对氰基，对氨基和未取代的苯甲酸酯的合成。这些化合物通过NMR，IR，质谱和分析数据进行表征。

  DOI：

  10.1002/jps.2600691134
• 作为产物：
  描述：

  pseudotropine 、 对氯苯甲酸 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以36.4%的产率得到endo-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl 4-chlorobenzoate
  参考文献：
  名称：

  Tropinol esters and related compounds to promote normal processing of APP

  摘要：

  在各种实施方式中，提供了用于治疗和/或预防淀粉样病变疾病的组合物和方法。在某些实施方式中，该方法包括向需要预防或治疗作用的受试者施用有效量的tropinol酯，以达到预防或治疗效果。该方法特别适用于预防和治疗阿尔茨海默病。在某些实施方式中，还提供了减少哺乳动物大脑中β-淀粉样沉积所致疾病的风险、减轻其严重程度或延缓其进展或发作的方法。在某些实施方式中，还提供了直接或间接抑制APP的C-末端裂解，从而形成APP-C31肽和APPneo（AP-P664）的方法。

  公开号：

  US11325904B2

文献信息

• Nador; Issekutz-Kuettel, Acta Chimica Academiae Scientiarum Hungaricae, 1953, vol. 3, p. 71,75
  作者：Nador、Issekutz-Kuettel

  DOI：——

  日期：——
• [EN] TROPINOL ESTERS AND RELATED COMPOUNDS TO PROMOTE NORMAL PROCESSING OF APP<br/>[FR] ESTERS DE TROPINOL ET COMPOSÉS APPARENTÉS DESTINÉS À FAVORISER LE TRAITEMENT NORMAL DE L'APP
  申请人：BUCK INST FOR RES ON AGING

  公开号：WO2013019901A3

  公开（公告）日：2013-04-04
• TROPINOL ESTERS AND RELATED COMPOUNDS TO PROMOTE NORMAL PROCESSING OF APP
  申请人：John Varghese

  公开号：US20140364451A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  In various embodiments, compositions and methods are provided for treatment and/or prevention of amyloidogenic diseases. In certain embodiments, the methods entail administering an effective amount of a tropinol ester to a subject in need thereof for prophylactic or therapeutic effect. The methods are particularly useful for prophylactic and therapeutic treatment of Alzheimer's disease. In certain embodiments, methods of reducing the risk, lessening the severity, or delaying the progression or onset of a disease characterized by beta-amyloid deposits in the brain of a mammal are also provided. In certain embodiments, methods of directly or indirectly inhibiting the C-terminal cleavage of APP resulting in the formation of APP-C31 peptide and APPneo (AP-P664) in a mammal are provided.
• US8846927B2
  申请人：——

  公开号：US8846927B2

  公开（公告）日：2014-09-30