摘要:
                                在这项研究中,一种新的神经降压素 (NT) 类似物通过 HYNIC 螯合剂和 tricine 作为共配体用 (99m) Tc 标记并进一步研究。制备 NT (7-13) 类似物,并用 (99m) Tc 进行标记。分别在HT-29细胞和荷瘤裸鼠中研究放射性肽的内化率和生物分布。(99m) Tc 的放射性标记以高比活 (54 MBq/nmol) 进行,标记产率可接受 (>95%)。体外细胞系研究表明,在 4 小时内的特定内化吸收高达 13.23 ± 0.45%,在存在过量冷肽的情况下被阻断至 0.83 ± 0.15%。在生物分布研究中,在 NT 受体阳性器官中观察到摄取,因此 1 小时后小鼠肠道和肿瘤中的摄取分别为 1.23 ± 0.16% ID/g 和 1.12 ± 0.11% ID/g。在共同注射过量冷肽的动物中,肿瘤和肠道的吸收减少分别为 73%(1.10% 对 0.29% ID/g,4