8-[p-(benzyloxy)phenyl]-7-oxo-7H-thieno[2,3-a]quinolizine-10-carboxylic acid | 209334-82-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 8-[p-(benzyloxy)phenyl]-7-oxo-7H-thieno[2,3-a]quinolizine-10-carboxylic acid
• 英文别名: 7-oxo-8-(4-phenylmethoxyphenyl)thieno[2,3-a]quinolizine-10-carboxylic acid
• CAS: 209334-82-7
• 化学式: C₂₅H₁₇NO₄S
• 分子量: 427.48
• InChiKey: NFOXQRJIADFZEO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  95.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-morpholinoethyl)aniline 、 8-[p-(benzyloxy)phenyl]-7-oxo-7H-thieno[2,3-a]quinolizine-10-carboxylic acid 在 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 生成 8-(4-Benzyloxy-phenyl)-7-oxo-7H-thieno[2,3-a]quinolizine-10-carboxylic acid (2-morpholin-4yl-ethyl)-phenyl-amide
  参考文献：
  名称：

  Pyridone compounds useful in treating Alzheimer's disease

  摘要：

  该发明涉及使用具有以下结构的双环和三环吡啶酮化合物，其中A、R.sup.1、R.sup.3、R.sup.4和R.sup.7如本文所述，以及它们的药用盐，用于生产用于预防或治疗与β-淀粉样肽活性抑制有关的疾病的药物，特别是用于治疗阿尔茨海默病。

  公开号：

  US05869500A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 8-[p-(benzyloxy)phenyl]-7-oxo-7H-thieno[2,3-a]quinolizine-10-carboxylate 在 盐酸 、 氢氧化钾 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以1.6 g (72%)的产率得到8-[p-(benzyloxy)phenyl]-7-oxo-7H-thieno[2,3-a]quinolizine-10-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Pyridone compounds useful in treating Alzheimer's disease

  摘要：

  该发明涉及使用具有以下结构的双环和三环吡啶酮化合物，其中A、R.sup.1、R.sup.3、R.sup.4和R.sup.7如本文所述，以及它们的药用盐，用于生产用于预防或治疗与β-淀粉样肽活性抑制有关的疾病的药物，特别是用于治疗阿尔茨海默病。

  公开号：

  US05869500A1

文献信息

• US5869500A
  申请人：——

  公开号：US5869500A

  公开（公告）日：1999-02-09
• US6030984A
  申请人：——

  公开号：US6030984A

  公开（公告）日：2000-02-29
• [EN] USE OF BI- AND TRICYCLIC PYRIDONE DERIVATIVES AGAINST ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] UTILISATION DES DERIVES DE LA PYRIDONE BI- ET TRICYCLIQUE POUR TRAITER LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：——

  公开号：WO1998025930A2

  公开（公告）日：1998-06-18

  [EN] The invention is concerned with the use of bi- and tricyclic pyridone compounds of general formula (I) and of their pharmaceutically acceptable salts for the production of medicaments for the prophylaxis or treatment of illnesses which are connected with an inhibition of beta -amyloid peptide activity, especially for the treatment of Alzheimer's disease.
  [FR] L'invention concerne l'utilisation de composés de la pyridone bi- et tricyclique présentant la formule générale (I) et de leurs sels pharmaceutiquement acceptables pour la prophylaxie ou le traitement de maladies liées à une inhibition de l'activité de la peptide beta -amyloïde. Ces produits sont particulièrement adaptés pour traiter la maladie d'Alzheimer.
• Pyridone compounds useful in treating Alzheimer's disease
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05869500A1

  公开（公告）日：1999-02-09

  The invention is concerned with the use of bi- and tricyclic pyridone compounds of the formula ##STR1## where A, R.sup.1, R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.7 are described herein and of their pharmaceutically acceptable salts for the production of medicaments for the prophylaxis or treatment of illnesses which are connected with an inhibition of .beta.-amyloid peptide activity, especially for the treatment of Alzheimer's disease.

  该发明涉及使用具有以下结构的双环和三环吡啶酮化合物，其中A、R.sup.1、R.sup.3、R.sup.4和R.sup.7如本文所述，以及它们的药用盐，用于生产用于预防或治疗与β-淀粉样肽活性抑制有关的疾病的药物，特别是用于治疗阿尔茨海默病。