4-(phenoxycarbonyl)-2-aminobutanoic acid | 86285-81-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-(phenoxycarbonyl)-2-aminobutanoic acid
• 英文别名: 2-Amino-5-oxo-5-phenoxypentanoic acid
• CAS: 86285-81-6
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₄
• 分子量: 223.229
• InChiKey: UJWAXXHASVRXNE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  89.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(phenoxycarbonyl)-2-aminobutanoic acid 在 4-二甲氨基吡啶 、 sodium nitrite 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 生成 2-(2,2-Dimethylpropanoyloxy)-5-oxo-5-phenoxypentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  基于淋巴介导转运的甘油三酯前药及其制备 方法

  摘要：

  本发明属于医药技术领域，涉及基于淋巴介导转运的甘油三酯前药，具体涉及淋巴介导转运的不同连接链的甘油三酯前药及其制备和在药物传递中的应用。本发明提供了不同连接键连接的前药及其合成方法，其前药的结构如下,其中，X、R1、R2、n、m如权利要求书和说明书所述。本发明提供的前药，利用类甘油三酯的结构，模拟甘油在胃肠道内消化吸收的机制，促进药物的淋巴转运，避免首过效应，具有靶向性，可明显提高或改善药物的口服生物利用度。

  公开号：

  CN109851593B

文献信息

• LYMPHATIC MEDIATED TRANSPORT-BASED TRIGLYCERIDE PRODRUG, AND PREPARATION METHOD THEREFOR
  申请人：Shenyang Pharmaceutical University

  公开号：EP3919481A1

  公开（公告）日：2021-12-08

  The present invention relates to the technical field of pharmacy, relates to a lymphatic mediated transport-based triglyceride prodrug, and specifically relates to a triglyceride prodrug of different joining chains in a lymphatic mediated transport, the preparation thereof and an application thereof in drug delivery. The present invention provides a prodrug of different connection bonds and a synthesis method therefor. The structure of the prodrug is as shown below. X, R1, R2, n, and m are described in the claims and description. According to the prodrug provided by the present invention, the digestion and absorption mechanism of glycerol in the gastrointestinal tract is simulated by using the structure of triglycerides, the lymphatic transport of drugs is promoted, the first pass effect is avoided, and the prodrug has the targeting property and can obviously enhance or improve the drug oral bioavailability.

  本发明涉及药学技术领域，涉及一种基于淋巴介导运输的甘油三酯原药，具体涉及一种淋巴介导运输中不同连接键链的甘油三酯原药及其制备方法和在给药中的应用。本发明提供了一种不同连接键的原药及其合成方法。原药的结构如下图所示。X、R1、R2、n和m在权利要求和说明中有所描述。根据本发明提供的原药，利用甘油三酯的结构模拟了甘油在胃肠道的消化吸收机理，促进了药物的淋巴转运，避免了首过效应，原药具有靶向性，能明显提高或改善药物的口服生物利用度。
• [EN] LYMPHATIC MEDIATED TRANSPORT-BASED TRIGLYCERIDE PRODRUG, AND PREPARATION METHOD THEREFOR<br/>[FR] PROMÉDICAMENT DE TRIGLYCÉRIDES BASÉ SUR LE TRANSPORT À MÉDIATION LYMPHATIQUE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION<br/>[ZH] 基于淋巴介导转运的甘油三酯前药及其制备方法
  申请人：UNIV SHENYANG PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2020156307A1

  公开（公告）日：2020-08-06

  本发明属于医药技术领域，涉及基于淋巴介导转运的甘油三酯前药，具体涉及淋巴介导转运的不同连接链的甘油三酯前药及其制备和在药物传递中的应用。本发明提供了不同连接键连接的前药及其合成方法，其前药的结构如下,其中，X、R1、R2、n、m如权利要求书和说明书所述。本发明提供的前药，利用类甘油三酯的结构，模拟甘油在胃肠道内消化吸收的机制，促进药物的淋巴转运，避免首过效应，具有靶向性，可明显提高或改善药物的口服生物利用度。
• Microwave Assisted Synthesis and Antimicrobial Study of Schiff Base Vanadium(IV) Complexes of Phenyl Esters of Amino Acids
  作者：Sachin S. Wazalwar、Narayan S. Bhave、Amol G. Dikundwar、Parvez Ali

  DOI：10.1080/15533174.2011.568427

  日期：2011.5.1

  Schiff base vanadium(IV) complexes of phenyl esters of the two acidic amino acids, i.e., aspartic and glutamic acid, were synthesized. The phenyl esters of these amino acids were synthesized by conventional method whereas the Schiff base vanadium(IV) complexes were synthesized using microwave irradiation. The complexes were characterized by spectroscopic tools such as IR, 1H NMR, mass (ES), ESR, and UV visible spectroscopy. All the complexes were studied for antibacterial and antifungal activity and found to be moderately active.
• A method and apparatus for diffusing a chemical solution, a method and apparatus for injecting a liquid, and a method of remedying soil
  申请人：CANON KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0780167B1

  公开（公告）日：2000-06-07
• US5877390A
  申请人：——

  公开号：US5877390A

  公开（公告）日：1999-03-02