2,6-dichloro-5-iodopyrimidine-4-amine | 1337962-49-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2,6-dichloro-5-iodopyrimidine-4-amine
• 英文别名: 2,6-dichloro-5-iodo-pyrimidine-4-amine；2,6-dichloro-5-iodopyrimidin-4-amine
• CAS: 1337962-49-8
• 化学式: C₄H₂Cl₂IN₃
• 分子量: 289.89
• InChiKey: WZLVPUVBDMHFSU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  384.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.335±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-dichloro-5-iodopyrimidine-4-amine 、 三丁基(三甲基甲硅烷基乙炔基)锡 在 bis(benzonitrile)palladium(II) dichloride 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 以54%的产率得到2,6-dichloro-5-[2-trimethylsilylethynyl]pyrimidine-4-amine
  参考文献：
  名称：

  多置換７−デアザプリン誘導体合成のための２，６−ジクロロ−８−ヨード−７−デアザプリン

  摘要：

  多置換７-デアザプリン誘導体的合成一直以来，根据置换基的种类和位置，采用各种不同的合成途径。因此，想要合成多样化的衍生物需要大量的时间和精力。解决方法是使用下式（1）所示的2,6-二氯-8-碘-7-デアザプリン作为多置換7-デアザプリン衍生物合成的关键中间体。可以按照8位、6位和2位的顺序引入所需的置换基，因此对于合成目标多置換7-デアザプリン衍生物是有用的中间体。【选择图】无

  公开号：

  JP2016124825A
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-2,6-二氯嘧啶 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 96.0h， 以81%的产率得到2,6-dichloro-5-iodopyrimidine-4-amine
  参考文献：
  名称：

  多置換７−デアザプリン誘導体合成のための２，６−ジクロロ−８−ヨード−７−デアザプリン

  摘要：

  多置換７-デアザプリン誘導体的合成一直以来，根据置换基的种类和位置，采用各种不同的合成途径。因此，想要合成多样化的衍生物需要大量的时间和精力。解决方法是使用下式（1）所示的2,6-二氯-8-碘-7-デアザプリン作为多置換7-デアザプリン衍生物合成的关键中间体。可以按照8位、6位和2位的顺序引入所需的置换基，因此对于合成目标多置換7-デアザプリン衍生物是有用的中间体。【选择图】无

  公开号：

  JP2016124825A

文献信息

• 4-AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR AS AS ADENOSINE A2a RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Camacho Gomez Juan Alberto

  公开号：US20130053308A1

  公开（公告）日：2013-02-28

  New 4-amino-pyrimidine derivatives as potent antagonists of the adenosine Aza receptor formula (I): (I) The invention provides as well a method for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of these compounds and the use of such compounds in the manufacture of a medicament to treat pathological affections that can be improved by antagonism of the adenosine Aza receptor.

  新的4-氨基嘧啶衍生物作为强效腺苷Aza受体拮抗剂的公式（I）：（I）。本发明还提供了一种制备这些化合物的方法，包括有效量的这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物制造治疗可以通过拮抗腺苷Aza受体改善的病理情况的药物的用途。
• 4-aminopyrimidine derivatives and their as as adenosine A2a receptor antagonists
  申请人：Camacho Gomez Juan Alberto

  公开号：US08796284B2

  公开（公告）日：2014-08-05

  New 4-amino-pyrimidine derivatives as potent antagonists of the adenosine A2a receptor formula (I): (I) The invention provides as well a method for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of these compounds and the use of such compounds in the manufacture of a medicament to treat pathological affections that can be improved by antagonism of the adenosine A2a receptor.

  新的4-氨基嘧啶衍生物是有效的腺苷A2a受体拮抗剂，化学式为（I）：（I）。本发明还提供了一种制备这种化合物的方法，以及包含这些化合物的有效量的药物组合物和使用这些化合物制造药物治疗可以通过拮抗腺苷A2a受体改善的病理病变的用途。
• [EN] 4 - AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR AS AS ADENOSINE A2A RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-AMINOPYRIMIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE L'ADÉNOSINE A2A
  申请人：PALOBIOFARMA SL

  公开号：WO2011121418A9

  公开（公告）日：2012-04-05
• 4 - AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR AS AS ADENOSINE A2A RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Palobiofarma, S.L.

  公开号：EP2552909A1

  公开（公告）日：2013-02-06
• 4-AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR AS AS ADENOSINE A2A RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：PALOBIOFARMA S.L.

  公开号：EP2552909B1

  公开（公告）日：2015-03-11