2-(6-chloro-pyridin-2-yl)-morpholin-5-one | 126325-35-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(6-chloro-pyridin-2-yl)-morpholin-5-one
• 英文别名: 6-(6-chloropyridin-2-yl)morpholin-3-one
• CAS: 126325-35-7
• 化学式: C₉H₉ClN₂O₂
• 分子量: 212.636
• InChiKey: DHUWQBANMFOHFQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(6-chloro-pyridin-2-yl)-morpholin-5-one 在 硼烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 盐酸 、 甲醇 为溶剂， 生成 2-(6-chloro-pyridin-2-yl)-morpholine
  参考文献：
  名称：

  Morpholines and morpholine-N-oxides and pharmaceutical compositions

  摘要：

  该发明涉及新的吗啡啶和吗啡啶-N-氧化物的公式如下：其中取代基定义如下，这些化合物具有有价值的药理特性，即对代谢的影响，优选是降低血糖和减少体脂肪的效果，以及降低致动脉粥样硬化的β-脂蛋白VLDL和LDL的效果，以及在动物中具有增强性能的效果。

  公开号：

  US05026702A1
• 作为产物：
  描述：

  2-hydroxy-2-(2-chloro-pyridin-6-yl)-ethanamine 、 氯乙酸乙酯 以 乙醇 、 水 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 生成 2-(6-chloro-pyridin-2-yl)-morpholin-5-one
  参考文献：
  名称：

  Morpholines and morpholine-N-oxides and pharmaceutical compositions

  摘要：

  该发明涉及新的吗啡啶和吗啡啶-N-氧化物的公式如下：其中取代基定义如下，这些化合物具有有价值的药理特性，即对代谢的影响，优选是降低血糖和减少体脂肪的效果，以及降低致动脉粥样硬化的β-脂蛋白VLDL和LDL的效果，以及在动物中具有增强性能的效果。

  公开号：

  US05026702A1

文献信息

• Neue Morpholine und Morpholin-N-oxide, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0334146A1

  公开（公告）日：1989-09-27

  Die Erfindung betrifft neue Morpholine und Morpholin-N-oxide der Formel in der A eine gegebenenfalls durch Methyl- oder Ethylgruppen mono- oder disubstituierte n-Alkylengruppe, X eine Bindung oder ein Sauerstoffatom, R₁ eine gegebenenfalls durch ein Halogenatom, eine Tri­fluormethyl- oder Alkylgruppe substituierten heteroaroma­tischen 6-gliedrigen Ring, R₂ ein Wasserstoffatom oder eine Hydroxygruppe, R₃ eine Hydroxy-, Alkoxy-, Carboxy-, Alkoxycarbonyl-, Aminocarbonyl-, Alkylaminocarbonyl- oder Dialkylaminocarbo­nylgruppe, eine Alkoxygruppe, die endständig durch eine Hy­droxy-, Alkoxy-, Phenylalkoxy-, Carboxy-, Alkoxycarbonyl-, Aminocarbonyl-, Alkylaminocarbonyl- oder Dialkylaminocarbo­nylgruppe substituiert ist, oder eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substituierte Ethenylengruppe, die endstän­dig durch eine Carboxy-, Alkoxycarbonyl-, Aminocarbonyl-, Alkylaminocarbonyl-, Dialkylaminocarbonyl-, Pyrrolidino-, Piperidino- oder Hexamethyleniminogruppe substituiert ist, und n die Zahl 0 oder 1, bedeuten, deren optische Isomere, Diastereomere und deren Säureadditionssalze. Die neuen Verbindungen der obigen Formel I, deren optische Isomere und deren Diastereomere sowie deren Säureadditions­salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Säure­additionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, nämlich eine Wirkung auf den Stoffwechsel, vorzugsweise eine blut­zuckersenkende und körperfettreduzierende Wirkung, sowie eine senkende Wirkung auf die atherogenen ß-Lipoproteine VLDL und LDL. Außerdem weisen diese eine leistungssteigernde Wirkung bei Tieren auf. Die neuen Verbindungen der obigen Formel I lassen sich nach an und für sich bekannten Verfahren herstellen.

  本发明涉及式如下的新吗啉和吗啉 N-氧化物 其中 A 是由甲基或乙基任选单取代或二取代的正亚烷基、 X 是键或氧原子、 R₁ 是可选被卤原子、三氟甲基或烷基取代的杂芳香族 6 元环、 R₂ 是氢原子或羟基、 R₃是羟基、烷氧基、羧基、烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基，是被羟基、烷氧基、苯基烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基终止取代的烷氧基、或乙烯基任选被烷基取代，该烷基末端被羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、吡咯烷基、哌啶基或六亚甲基亚氨基基取代，且 n 为数字 0 或 1 的光学异构体、非对映异构体及其酸加成盐。 上述式 I 的新化合物、它们的光学异构体、非对映异构体和它们的酸加成盐，特别是它们与无机酸或有机酸的生理上可耐受的酸加成盐，具有宝贵的药理特性，即对新陈代谢的影响，最好是降血糖和降体脂的影响，以及降低致动脉粥样硬化的 ß 脂蛋白 VLDL 和 LDL 的影响。它们还具有提高动物表现的作用。 上述式 I 的新化合物可以用已知的方法生产。
• REIFFEN, MANFRED;MARK, MICHAEL;SAUTER, ROBERT;GRELL, WOLFGANG
  作者：REIFFEN, MANFRED、MARK, MICHAEL、SAUTER, ROBERT、GRELL, WOLFGANG

  DOI：——

  日期：——
• US5026702A
  申请人：——

  公开号：US5026702A

  公开（公告）日：1991-06-25