| 1380074-46-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• CAS: 1380074-46-3
• 化学式: C₉H₁₂ClNO₅
• 分子量: 249.651
• InChiKey: GYCHBRKDKCZWBZ-ZCFIWIBFSA-N

物化性质

• 密度：
  1.333±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.57
• 重原子数：
  16.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  81.7
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  光气 、 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  将展示和递送功能与作为细胞内多价多靶向支架的细胞穿透肽模拟物相结合

  摘要：

  多价配体的构建是提高对具有多配体结合位点的生物分子靶标的亲和力和选择性的有效方法。采用这种策略，我们使用已知的细胞穿透肽 (CPP) 模拟物作为支架来开发一系列多价配体构建体，这些构建体与已知的扩展的 dCTG (CTG(exp)) 和 rCUG 核苷酸重复序列 (CUG(exp)) 结合。导致 I 型肌强直性营养不良 (DM1)，这是一种无法治愈的神经肌肉疾病。通过组装这种多价构建体，疏水性配体被溶解并传递到细胞核中，它们增强的结合亲和力导致核糖核病灶形成的抑制和剪接缺陷的逆转，所有这些都是在低浓度下进行的。一些多价配体显示选择性抑制 (CTG·CAG)74 的体外转录，降低 DM1 模型细胞中有毒 CUG RNA 的浓度，并在 DM1 的果蝇模型中显示体内表型改善。该策略可用于其他三核苷酸重复疾病的药物设计，更广泛地用于细胞内多价靶向。

  DOI：

  10.1021/jacs.6b03697

文献信息

• Helical poly(arginine) mimics with superior cell-penetrating and molecular transporting properties
  作者：Haoyu Tang、Lichen Yin、Kyung Hoon Kim、Jianjun Cheng

  DOI：10.1039/c3sc51328a

  日期：——

  Poly(arginine) mimics bearing long hydrophobic side chains adopt a stable helical conformation and exhibit helix-related cell-penetrating properties. Elongating the polypeptide backbone length and increasing side chain hydrophobicity further increase the helicities of poly(arginine) mimics. These helical poly(arginine) mimics show superior cell membrane permeability up to two orders of magnitude higher than that of HIV-TAT peptide and excellent DNA and siRNA delivery efficiencies in various mammalian cells.

  带有长疏水侧链的聚（精氨酸）模拟物采用稳定的螺旋构象并表现出与螺旋相关的细胞穿透特性。延长多肽主链长度和增加侧链疏水性进一步增加聚（精氨酸）模拟物的螺旋度。这些螺旋聚（精氨酸）模拟物表现出优异的细胞膜渗透性，比 HIV-TAT 肽高出两个数量级，并且在各种哺乳动物细胞中具有出色的 DNA 和 siRNA 递送效率。