(R)-2-[3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol (R)-2-acetoxy(phenyl)acetate | 1333234-72-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-2-[3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol (R)-2-acetoxy(phenyl)acetate
• 英文别名: [2-[(1R)-3-[di(propan-2-yl)amino]-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenyl] (2R)-2-acetyloxy-2-phenylacetate
• CAS: 1333234-72-2
• 化学式: C₃₂H₃₉NO₅
• 分子量: 517.665
• InChiKey: IZMUYNVVFGQNFC-GRKNLSHJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.1
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-[3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol (R)-2-acetoxy(phenyl)acetate 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 以70%的产率得到(R)-5-羟甲基托特罗定
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2-HYDROXY-4-PHENYL-3,4-DIHYDRO-2H-CHROMEN-6-YL-METHANOL AND (R)-FESO-DEACYL

  摘要：

  本发明涉及一种改进的且在工业上有利的2-羟基-4-苯基-3,4-二氢-2H-色原-6-基甲醇中间体的制备过程，也称为“feso色原”和(R)-2-[3-(二异丙氨基)-1-苯基丙基]-4-(羟甲基)苯酚，也称为“(R)-feso脱酰”，后者用于合成长效毒蕈碱类药物非索特罗定及其特别是非索特罗定富马酸盐。该过程使用在工业水平上无毒且易于处理的试剂，并且能够获得一种新的稳定且非吸湿性的关键中间体“(R)-feso脱酰”的晶型B。

  公开号：

  US20130079532A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(((叔-丁基二甲基甲硅烷基)氧代)甲基)苯酚 在 N-甲基哌嗪 作用下， 以 2-甲基-2-丁醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 (R)-2-[3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol (R)-2-acetoxy(phenyl)acetate
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2-HYDROXY-4-PHENYL-3,4-DIHYDRO-2H-CHROMEN-6-YL-METHANOL AND (R)-FESO-DEACYL

  摘要：

  本发明涉及一种改进的且在工业上有利的2-羟基-4-苯基-3,4-二氢-2H-色原-6-基甲醇中间体的制备过程，也称为“feso色原”和(R)-2-[3-(二异丙氨基)-1-苯基丙基]-4-(羟甲基)苯酚，也称为“(R)-feso脱酰”，后者用于合成长效毒蕈碱类药物非索特罗定及其特别是非索特罗定富马酸盐。该过程使用在工业水平上无毒且易于处理的试剂，并且能够获得一种新的稳定且非吸湿性的关键中间体“(R)-feso脱酰”的晶型B。

  公开号：

  US20130079532A1

文献信息

• Process for preparation of 3-(2-hydroxy-5-substituted phenyl)-3-phenylpropylamines, intermediates for making hydroxytolterodine
  申请人：LEK Pharmaceuticals d.d.

  公开号：EP2364966A1

  公开（公告）日：2011-09-14

  A process is described for the preparation of 3-(5-formyl-2-hydroxyphenyl)-3-phenylpropylamine derivatives, intermediates which can be used for preparation of agents for urinary incontinence therapy, specifically to 2-(3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl)-4-(hydroxymethyl)phenol and its prodrugs.

  描述了一种制备3-(5-甲酰基-2-羟基苯基)-3-苯基丙胺衍生物的过程，这些中间体可用于制备用于治疗尿失禁的药物，特别是用于2-(3-(二异丙基氨基)-1-苯基丙基)-4-(羟甲基)苯酚及其前药的制备。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2 -HYDROXY- 4 -PHENYL -3, 4 -DIHYDRO-2H-CHROMEN- 6 -YL -METHANOL AND (R) - FESO - DEACYL<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 2-HYDROXY-4-PHENY-3,4-DIHYDRO-2H-CHROMEN-6-YL-METHANOL ET DE (R)-FESO-DEACYL
  申请人：CHEMI SPA

  公开号：WO2011154854A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  The present invention regards an improved and industrially advantageous process for the preparation of the 2-hyaroxy-4-phenyl-3,4-dihydro-2H-chromen-6-yl-methanol intermediates, also called "feso chromenyl" and (R)-2-[3-(diisopropylamino)-l- phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol, also called "(R)-feso deacyl", which are in turn used in the synthesis of fesoterodine and in particular of fesoterodine furnarate. This process utilises reagents which are non-toxic and manageable at industrial level and enables obtaining a new stable and non-hygroscopic crystalline form of the key intermediate "(R)-feso deacyl", called form B.

  本发明涉及一种改进和具有工业优势的制备2-羟基-4-苯基-3,4-二氢-2H-香豆素-6-甲醇中间体的方法，也称为“费索香豆素基”和(R)-2-[3-(二异丙基氨基)-1-苯基丙基]-4-(羟甲基)苯酚，也称为“(R)-费索去酰基”，这些中间体又用于合成费索罗丁和特别是费索罗丁富马酸盐。本方法利用非毒性且可在工业水平上管理的试剂，使得能够获得“(R)-费索去酰基”的新稳定且不吸湿的晶体形式B。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2 -HYDROXY- 4 -PHENYL -3, 4 -DIHYDRO-2H-CHROMEN- 6 -YL -METHANOL AND (R) - FESO - DEACYL
  申请人：Chemi SPA

  公开号：EP2580203A1

  公开（公告）日：2013-04-17
• US8067594B2
  申请人：——

  公开号：US8067594B2

  公开（公告）日：2011-11-29