4-氯丁烷-1-磺酰胺 | 3144-06-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 中文名称: 4-氯丁烷-1-磺酰胺
• 英文名称: 4-chlorobutanesulfonamide
• 英文别名: 4-aminosulfonyl-1-chlorobutane；4-chloro-1-butanesulfonamide；4-Chlor-butan-sulfamid-(1)；1-Butanesulfonamide, 4-chloro-；4-chlorobutane-1-sulfonamide
• CAS: 3144-06-7
• 化学式: C₄H₁₀ClNO₂S
• 分子量: 171.648
• InChiKey: JTGPQGWEMUOOCR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  47 °C(Solv: benzene (71-43-2))
• 沸点：
  306.1±44.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.313±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  68.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯丁烷-1-磺酰胺 在 sodium ethanolate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以69%的产率得到1,4-丁烷磺内酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-(1,1-DIOXOTETRAHYDRO-1,2-THIAZIN-2-YL) or 3-(1,1-DOXO-ISOTHIAZOLIDIN-2YL) SUBSTITUTED BENZAMIDE COMPOUNDS AS ASP2 INHIBITORS
  [FR] COMPOSES DE BENZAMIDE A SUBSTITUTION 3-(1,1-DIOXOTETRAHYDRO-1,2-THIAZIN-2-YL) OU 3-(1,1-DOXO-ISOTHIAZOLIDIN-2YL) UTILISES COMME INHIBITEURS DE L'ENZYME ASP2

  摘要：

  本发明涉及具有A sp2（β-分泌酶、BACE1或Memapsin）抑制活性的化学式（I）的羟基乙烯化合物，其制备过程，含有它们的组合物以及它们在治疗由高β-淀粉样蛋白水平或β-淀粉样蛋白沉积特征的疾病中的应用，特别是阿尔茨海默病，其中R1代表化学式Zc的基团。

  公开号：

  WO2004111022A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-1-丁基磺酰氯 在 氨 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 4-氯丁烷-1-磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Synthetic Studies on Condensed-Azole Derivatives. I. Synthesis and Anti-asthmatic Activities of .OMEGA.-Substituted Alkylthioimidazo(1,2-b)pyridazines.

  摘要：

  为了找到一种新型抗哮喘药物，我们设计并合成了一系列新型ω-取代烷基硫代咪唑并[1，2-b]哒嗪。根据这些化合物抑制血栓素 A2 合成酶和血小板活化因子（PAF）诱导的豚鼠支气管收缩的能力，对它们的抗哮喘活性进行了评估。这些化合物都不能明显抑制血栓素 A2 合成酶，但磺酰胺衍生物能有效抑制 PAF 诱导的支气管收缩。其中，3-(咪唑并[1, 2-b]哒嗪-6-基)硫代丙磺酰胺（5）的抑制作用最强。化合物 5 在实验模型中的抗哮喘效果优于茶碱。

  DOI：

  10.1248/cpb.43.1505

文献信息

• [EN] HYDROXYETHYLAMINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] DERIVES D'HYDROXYETHYLAMINE UTILISES POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2004050619A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The present invention relates to novel hydroxyethylamine compounds of formula (I): (I) having Asp2 (-secretase, BACE1 or Memapsin) inhibitory activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by elevated - amyloid levels or -amyloid deposits, particularly Alzheimer's disease.

  本发明涉及具有Asp2（-分泌酶，BACE1或Memapsin）抑制活性的新型羟乙基胺化合物的化学式（I）：（I），其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗由高β-淀粉样蛋白水平或β-淀粉样蛋白沉积所特征的疾病中的应用，特别是阿尔茨海默病。
• Pyridazine compounds, their production and use
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US05369104A1

  公开（公告）日：1994-11-29

  Novel compound represented by the formula: ##STR1## wherein X stands for a methine (i.e. the group --CH.dbd.) group or a nitrogen atom; R.sup.1 stands for a hydrogen atom, an optionally substituted lower alkyl group or a halogen atom; R.sup.2 and R.sup.3 respectively stand for a hydrogen atom or an optionally substituted lower alkyl group, or, taken together, may form a 5- to 7-membered ring combined with the adjacent --C.dbd.C--; R.sup.4 and R.sup.5 respectively stands for a hydrogen atom or an optionally substituted lower alkyl group or, taken together, form a 3- to 7-membered homo- or heterocyclic ring combined with the adjacent carbon atom; A stands for an optionally substituted amino group; m and n denote 1 to 4, respectively, or salts thereof which has an antiallergic, antiinflammatory and anti-PAF activity and is useful as an antiasthmatic agent.

  化合物的结构式为：##STR1## 其中 X 代表一个甲烷基（即--CH.dbd.）基团或一个氮原子；R.sup.1 代表一个氢原子，一个可选择取代的低烷基基团或一个卤素原子；R.sup.2 和 R.sup.3 分别代表一个氢原子或一个可选择取代的低烷基基团，或者结合在一起，可以与相邻的--C.dbd.C--形成一个5-到7-成员环；R.sup.4 和 R.sup.5 分别代表一个氢原子或一个可选择取代的低烷基基团，或者结合在一起，可以与相邻的碳原子形成一个3-到7-成员同源或异源环；A 代表一个可选择取代的氨基基团；m 和 n 分别表示1到4，或其盐，具有抗过敏、抗炎和抗PAF活性，可用作抗哮喘药物。
• [EN] 3-(1,1-DIOXOTETRAHYDRO-1,2-THIAZIN-2-YL) or 3-(1,1-DOXO-ISOTHIAZOLIDIN-2YL) SUBSTITUTED BENZAMIDE COMPOUNDS AS ASP2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES DE BENZAMIDE A SUBSTITUTION 3-(1,1-DIOXOTETRAHYDRO-1,2-THIAZIN-2-YL) OU 3-(1,1-DOXO-ISOTHIAZOLIDIN-2YL) UTILISES COMME INHIBITEURS DE L'ENZYME ASP2
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2004111022A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  The present invention relates to hydroxyethylene compounds of formula (I); having A sp2 (β-secretase, BACE1 or Memapsin) inhibitory activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterized by elevated β-amyloid levels or β-amyloid deposits, particularly Alzheimer's disease wherein R1 represents a group of formula Zc.

  本发明涉及具有A sp2（β-分泌酶、BACE1或Memapsin）抑制活性的化学式（I）的羟基乙烯化合物，其制备过程，含有它们的组合物以及它们在治疗由高β-淀粉样蛋白水平或β-淀粉样蛋白沉积特征的疾病中的应用，特别是阿尔茨海默病，其中R1代表化学式Zc的基团。
• Process for preparing sultams
  申请人：——

  公开号：US20040186093A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  The preparation of sultams is disclosed. In one embodiment (e.g. scheme (I)), an alkanesulfonyl halide is reacted with a haloalkylamine to obtain the corresponding N-(haloalkyl)alkanesulfonamide which is then cyclized in the presence of a deprotonating agent to give the sultam. The sultams are useful as intermediates in the preparation of naphthyridine carboxamide compounds which are HIV integrase inhibitors. 1

  本文披露了制备苏氨酰胺的方法。在一种实施例中（例如方案（I）），烷基磺酰卤化物与卤代烷基胺反应，得到相应的N-（卤代烷基）烷基磺酰胺，然后在脱质剂存在下环化，得到苏氨酰胺。苏氨酰胺可用作制备萘啶羧酰胺化合物的中间体，这些化合物是HIV整合酶抑制剂。1
• Helferich,B. et al., Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1962, vol. 651, p. 17 - 29
  作者：Helferich,B. et al.

  DOI：——

  日期：——