摘要:
顺铂是用于肿瘤治疗的最重要的金属基药物;然而,它具有严重的副作用和有限的活动范围。由于已知膦酸盐对骨骼和钙化组织具有选择性,因此我们一直在用膦酸盐配体合成不同的铂配合物。使用的配体是 [(甲基亚磺酰基) 甲基] 膦酸二乙酯 (SMP),它可以作为 Pt 的 O,S-供体。此外,由于硫原子是一个稳定的立体中心,配体以两种对映体形式获得。合成的配合物具有通式 [PtL2(SMP)],其中 L2 代表二齿(二甲基丙二酸、1,2-二氨基环己烷、乙二胺)或两个单齿(氯化物)配体。五元螯合环的形成有助于与 SMP 配合物的化学稳定性,2D NMR 实验可以确定环褶皱,这取决于硫立体中心的手性。对于硫中心(游离配体)的 (S) 构型,螯合环的 δ 褶皱是有利的。初步研究表明,这些化合物在生理条件下是稳定的。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim