5-(1H-1,3-Benzodiazol-2-yl)-1H-pyrazol-3-amine | 1347231-15-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 5-(1H-1,3-Benzodiazol-2-yl)-1H-pyrazol-3-amine
• 英文别名: 5-(1H-benzimidazol-2-yl)-1H-pyrazol-3-amine
• CAS: 1347231-15-5
• 化学式: C₁₀H₉N₅
• 分子量: 199.215
• InChiKey: VZLZOXQWBKRYNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  83.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-甲基哌嗪)苯甲酸甲酯 、 5-(1H-1,3-Benzodiazol-2-yl)-1H-pyrazol-3-amine 在 三甲基铝 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 10.0h， 以48%的产率得到N-(3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazol-5-yl)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  苯并咪唑取代唑类化合物及其用途

  摘要：

  本发明涉及药物化学领域，公开了苯并咪唑取代唑类化合物及其用途。具体涉及苯并咪唑取代唑类化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途，特别是作为FMS样酪氨酸激酶3抑制剂的用途。

  公开号：

  CN110835333B
• 作为产物：
  描述：

  1H-苯并咪唑-2-羧酸甲酯 在 盐酸肼 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 14.5h， 生成 5-(1H-1,3-Benzodiazol-2-yl)-1H-pyrazol-3-amine
  参考文献：
  名称：

  苯并咪唑取代唑类化合物及其用途

  摘要：

  本发明涉及药物化学领域，公开了苯并咪唑取代唑类化合物及其用途。具体涉及苯并咪唑取代唑类化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途，特别是作为FMS样酪氨酸激酶3抑制剂的用途。

  公开号：

  CN110835333B

文献信息

• [EN] SELECTIVE FOXO INHIBITORS FOR TREATMENT OF DIABETES AND OTHER DISORDERS RELATED TO IMPAIRED PANCREATIC FUNCTION<br/>[FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS DE FOXO POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE ET D'AUTRES TROUBLES LIÉS À UNE FONCTION PANCRÉATIQUE ALTÉRÉE
  申请人：UNIV COLUMBIA

  公开号：WO2020198351A1

  公开（公告）日：2020-10-01

  Various embodiments relate to a compound (represented by Formula I) or a pharmaceutically acceptable salt or tautomer thereof. The compound may selectively inhibit a Forkhead Box O1 (FOXO1) transcription factor. Various embodiments relate to methods comprising administering to a mammal having a disease or disorder associated with impaired pancreatic endocrine function, a therapeutically effective amount of the compound or a pharmaceutically acceptable salt or tautomer thereof. Various embodiments relate to methods for producing enteroendocrine cells that make and secrete insulin in a mammal, comprising administering to the mammal an effective amount of the compound or a pharmaceutically acceptable salt or tautomer thereof.

  各种实施方式涉及一种化合物（由式I表示）或其药用可接受的盐或互变异构体。该化合物可能选择性地抑制Forkhead Box O1（FOXO1）转录因子。各种实施方式涉及方法，包括向患有与胰腺内分泌功能受损相关的疾病或疾病的哺乳动物施用该化合物或其药用可接受的盐或互变异构体的治疗有效量。各种实施方式涉及方法，用于在哺乳动物中产生能够制造和分泌胰岛素的肠内分泌细胞，包括向该哺乳动物施用该化合物或其药用可接受的盐或互变异构体的有效量。
• SELECTIVE FOXO INHIBITORS FOR TREATMENT OF DIABETES AND OTHER DISORDERS RELATED TO IMPAIRED PANCREATIC FUNCTION
  申请人：THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITYIN THE CITY OF NEW YORK

  公开号：US20220185797A1

  公开（公告）日：2022-06-16

  Various embodiments relate to a compound (represented by Formula I) or a pharmaceutically acceptable salt or tautomer thereof. The compound may selectively inhibit a Forkhead Box O1 (FOXO1) transcription factor. Various embodiments relate to methods comprising administering to a mammal having a disease or disorder associated with impaired pancreatic endocrine function, a therapeutically effective amount of the compound or a pharmaceutically acceptable salt or tautomer thereof. Various embodiments relate to methods for producing enteroendocrine cells that make and secrete insulin in a mammal, comprising administering to the mammal an effective amount of the compound or a pharmaceutically acceptable salt or tautomer thereof.