名称:
串联迈克尔环化级联制备吡啶:使用缺电子乙炔在水介质中合成中氮茚
摘要:
描述了一种温和、更环保的方法,通过串联迈克尔环化级联反应构建一组具有广泛底物的二和三不同取代的中氮茚。采用不同的N-烷基化吡咯-2-甲醛和缺电子乙炔合成吡啶部分,建立了具有不同取代基(C5位苯甲酰基、C6位烷基/芳基和C7位酯)的中氮茚的合成路线。。该方法的特点是水介导的反应与各种官能团兼容,无需使用任何氧化剂、添加剂或催化剂。该方法已成功扩展到制备二羧酸酯和腈取代的中氮茚,从未来的生物活性角度来看,这可以被证明是重要的。
DOI:
10.1016/j.tet.2023.133516