3-acetyl-7-bromo-4-methyl-8-methoxy-1-(4-nitrophenyl)-4,5-dihydro-3H-2,3-benzodiazepine | 194671-86-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: 3-acetyl-7-bromo-4-methyl-8-methoxy-1-(4-nitrophenyl)-4,5-dihydro-3H-2,3-benzodiazepine
• 英文别名: 1-[7-Bromo-8-methoxy-4-methyl-1-(4-nitrophenyl)-4,5-dihydro-2,3-benzodiazepin-3-yl]ethanone
• CAS: 194671-86-8
• 化学式: C₁₉H₁₈BrN₃O₄
• 分子量: 432.274
• InChiKey: AUQPTWRNVZTVET-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  87.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

文献信息

• [DE] 2,3-BENZODIAZEPINDERIVATE UND DEREN VERWENDUNG ALS AMPA-REZEPTOREN-HEMMER<br/>[EN] 2,3-BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS AMPA-RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE 2,3-BENZODIAZEPINE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE RECEPTEURS D'AMPA
  申请人：SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1997028135A1

  公开（公告）日：1997-08-07

  (DE) Verbindungen der Formel (I), worin X Wasserstoff oder Halogen, Y -NR3- oder -N=, R1, R2 und R3 Wasserstoff oder verschiedene Substituenten, R4 gegebenenfalls substituiertes C1-C6-Alkyl, R5 Wasserstoff oder R4 und R5 gemeinsam Sauerstoff, R6 C1-4-Alkyl und (a) eine Doppelbindung oder Einfachbindungen bedeuten, sind aufgrund ihrer nichtkompetitiven Hemmung der AMPA-Rezeptoren als Arzneimittel zur Behandlung von Krankheiten des zentralen Nervensystems verwendbar.(EN) The invention concerns compounds of formula (I), in which: X designates hydrogen or halogen; Y designates -NR3- or -N=; R1, R2 and R3 designate hydrogen or different substituents; R4 designates optionally substituted C1-C6 alkyl; R5 designates hydrogen; or R4 and R5 together designate oxygen; R6 designates C1-C4 alkyl; and (a) designates a double bond or single bonds. Owing to their non-competitive inhibiting of the AMPA receptors, these compounds can be used as medicaments for treating diseases of the central nervous system.(FR) L'invention concerne des composés de la formule (I), dans laquelle X désigne hydrogène ou halogène, Y désigne -NR3- ou -N=, R1, R2 et R3 désignent hydrogène ou différents substituants, R4 désigne alkyle C1-C6 éventuellement substitué, R5 désigne hydrogène, ou R4 et R5 désignent conjointement oxygène, R6 désigne alkyle C1-C4 et (a) désigne une liaison double ou des liaisons simples. L'action inhibitrice non compétitive que ces dérivés exercent sur les récepteurs d'AMPA leur permet d'être utilisés comme médicaments pour traiter des affections du système nerveux central.

  (中文) 化合物的式样 (I)，其中 X 为 氢或卤素，Y 为-NR3-或-N=，R1、R2 和 R3 为 氢或不同支链体，R4 为 可能被取代的 C1-C6-烷基、R5 为氢或-R4 和 R5 一起为 氧，R6 为 C1-C4-烷基，(a) 为双键或单键。由于它们非竞争性地抑制 AMPA 受体 ➔ 该化合物作为治疗中枢神经系统有关的疾病作为药剂是可以使用的。
• 2,3-BENZODIAZEPINDERIVATE UND DEREN VERWENDUNG ALS AMPA-REZEPTOREN-HEMMER
  申请人：SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0888313A1

  公开（公告）日：1999-01-07
• US6200970B1
  申请人：——

  公开号：US6200970B1

  公开（公告）日：2001-03-13