(1R)-1-(5-bromopyridin-2-yl)ethanol | 870694-36-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (1R)-1-(5-bromopyridin-2-yl)ethanol
• 英文别名: (1R)-1-(5-bromopyridin-2-yl)ethan-1-ol
• CAS: 870694-36-3
• 化学式: C₇H₈BrNO
• 分子量: 202.051
• InChiKey: MFQDJRTUQSZLOZ-RXMQYKEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R)-1-(5-bromopyridin-2-yl)ethanol 在 sodium hydride 、 1-丙基磷酸酐 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.5h， 生成 (R)-2-(1-(5-bromopyridin-2-yl)ethoxy)-1-(5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] SELECTIVE MODULATORS OF ATAXIA TELANGIECTASIA MUTATED (ATM) KINASE AND USES THEREOF
  [FR] MODULATEURS SÉLECTIFS DE LA KINASE ATAXIE TÉLANGIECTASIE MUTÉE (ATM) ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  该规范涉及咪唑[4,5-c]茚并[2H]喹唑-2-酮化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物可以选择性地调节共济失调毛细血管扩张性变异蛋白激酶（“ATM”）。该规范还涉及制药组合物，其包含一个或多个该化合物及其盐作为活性成分，以及在治疗ATM相关疾病或病症，包括癌症中使用该化合物及其盐的用途。

  公开号：

  WO2022194138A1
• 作为产物：
  描述：

  5-bromo-N-methoxy-N-methylpicolinamide 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 (S)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 19.5h， 生成 (1R)-1-(5-bromopyridin-2-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SELECTIVE MODULATORS OF ATAXIA TELANGIECTASIA MUTATED (ATM) KINASE AND USES THEREOF
  [FR] MODULATEURS SÉLECTIFS DE LA KINASE ATAXIE TÉLANGIECTASIE MUTÉE (ATM) ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  该规范涉及咪唑[4,5-c]茚并[2H]喹唑-2-酮化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物可以选择性地调节共济失调毛细血管扩张性变异蛋白激酶（“ATM”）。该规范还涉及制药组合物，其包含一个或多个该化合物及其盐作为活性成分，以及在治疗ATM相关疾病或病症，包括癌症中使用该化合物及其盐的用途。

  公开号：

  WO2022194138A1

文献信息

• [EN] 3- {4- (PYRIDIN-3-YL) PHENYL} -5- (1H-1, 2, 3-TRIAZOL-1-YLMETHYL) -1, 3-OXAZOLIDIN-2-ONES AS ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] 3- {4- (PYRIDIN-3-YL) PHENYL} -5- (1H-1, 2, 3-TRIAZOL-1-YLMETHYL) -1, 3-OXAZOLIDIN-2-ONES EN TANT QU'AGENTS ANIT-BACTERIENS
  申请人：ASTRAZENECA UK LTD

  公开号：WO2005116023A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  Compounds of formula (I), as well as pharmaceutically-acceptable salts and pro-drugs thereof, are disclosed wherein R1, R2, R3, and R4 are defined herein. Also disclosed are processes for making compounds of formula (I) as well as methods of using compounds of formula (I) for treating bacterial infections.

  公式（I）的化合物，以及其药用盐和前药，其中R1、R2、R3和R4在此处定义，已被披露。还披露了制备公式（I）化合物的方法，以及利用公式（I）化合物治疗细菌感染的方法。
• Cannabinoid receptor modulators
  申请人：Chackalamannil Samuel

  公开号：US20070197628A1

  公开（公告）日：2007-08-23

  A compound having the general structure of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or ester thereof, is useful in treating diseases, disorders, or conditions such as obesity, metabolic disorders, addiction, diseases of the central nervous system, cardiovascular disorders, respiratory disorders, and gastrointestinal disorders.

  具有通式（I）的一种化合物：或其药用盐、溶剂合物或酯，可用于治疗肥胖、代谢紊乱、成瘾、中枢神经系统疾病、心血管疾病、呼吸系统疾病和消化系统疾病等疾病、紊乱或症状。
• Novel Substituted (Pyridin-3-yl)phenyloxazolidinones:  Antibacterial Agents with Reduced Activity against Monoamine Oxidase A and Increased Solubility
  作者：Folkert Reck、Fei Zhou、Charles J. Eyermann、Gunther Kern、Dan Carcanague、Georgine Ioannidis、Ruth Illingworth、Grace Poon、Michael B. Gravestock

  DOI：10.1021/jm070428+

  日期：2007.10.1

  Oxazolidinones represent a new and promising class of antibacterial agents. Current research in this area is mainly concentrated on improving the safety profile and the antibacterial spectrum. Oxazolidinones bearing a (pyridin-3-yl)phenyl moiety (e.g., 3) generally show improved antibacterial activity compared to linezolid but suffer from potent monoamine oxidase A (MAO-A) inhibition and low solubility

  恶唑烷酮代表一类新的有希望的抗菌剂。目前在该领域的研究主要集中在改善安全性和抗菌谱上。与利奈唑胺相比，带有（吡啶-3-基）苯基部分（例如3）的恶唑烷酮通常显示出改善的抗菌活性，但是具有有效的单胺氧化酶A（MAO-A）抑制作用和低溶解度。我们现在公开的发现是，在吡啶基部分上具有无环取代基的3的新类似物对革兰氏阳性病原体（包括耐利奈唑胺的肺炎链球菌）表现出优异的活性。通常，相对于未取代的化合物3，更大的取代基产生的MAO-A抑制作用显着降低。可以使用MAO-A / MAO-B同源模型在对接研究的基础上合理化MAO-A SAR。极性基团的引入增加了溶解度。一种优化的类似物化合物13在大鼠中显示出低清除率，并且在小鼠肺炎模型中抗肺炎链球菌的功效。
• 3-{4-(Pyridin-3-Yl) Phenyl}-5-(1H-1,2,3-Triazol-1-Ylmethyl)-1,3-Oxazolidin-2-Ones as Antibacterial Agents
  申请人：Gravestock Barry Michael

  公开号：US20080021071A1

  公开（公告）日：2008-01-24

  Compounds of formula (I), as well as pharmaceutically-acceptable salts and pro-drugs thereof, are disclosed wherein R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are defined herein. Also disclosed are processes for making compounds of formula (I) as well as methods of using compounds of formula (I) for treating bacterial infections.

  本发明揭示了化学式(I)的化合物，以及其药学上可接受的盐和前药，其中R1、R2、R3和R4在此定义。本发明还揭示了制备化学式(I)化合物的方法，以及使用化学式(I)化合物治疗细菌感染的方法。
• US7897601B2
  申请人：——

  公开号：US7897601B2

  公开（公告）日：2011-03-01