2-(3-acetyl-5-methyl-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-1-yl)acetic acid | 1386457-38-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(3-acetyl-5-methyl-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-1-yl)acetic acid
• 英文别名: (3-acetyl-5-methyl-pyrazolo[3,4-c]pyridin-1-yl)-acetic acid；2-(3-acetyl-5-methylpyrazolo[3,4-c]pyridin-1-yl)acetic acid
• CAS: 1386457-38-0
• 化学式: C₁₁H₁₁N₃O₃
• 分子量: 233.227
• InChiKey: SRFCWFDJNFWWTI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  85.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-acetyl-5-methyl-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-1-yl)acetic acid 、 2,2,2-trichloroethyl 6-(3-((2S,4R)-1-(tert-butoxycarbonyl)-4-fluoropyrrolidine-2-carboxamido)-2-fluorophenyl)-7-chloro-1H-benzo[d]imidazole-1-carboxylate 在 三氟乙酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 2-(3-acetyl-5-methyl-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-1-yl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR TREATMENT OF IMMUNE AND INFLAMMATORY DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES IMMUNITAIRES ET INFLAMMATOIRES

  摘要：

  提供了化合物、使用方法以及制备补体因子D抑制剂的过程，这些抑制剂包括式I、I"和I'"或其药学上可接受的盐或组合物。本文所述的因子D抑制剂靶向因子D并抑制或调节补体级联反应。本文所述的因子D抑制剂减少了补体的过度激活。

  公开号：

  WO2017035408A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 2-(3-acetyl-5-methyl-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-1-yl)acetate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-(3-acetyl-5-methyl-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-1-yl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR TREATMENT OF IMMUNE AND INFLAMMATORY DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES IMMUNITAIRES ET INFLAMMATOIRES

  摘要：

  提供了化合物、使用方法以及制备补体因子D抑制剂的过程，这些抑制剂包括式I、I"和I'"或其药学上可接受的盐或组合物。本文所述的因子D抑制剂靶向因子D并抑制或调节补体级联反应。本文所述的因子D抑制剂减少了补体的过度激活。

  公开号：

  WO2017035408A1

文献信息

• [EN] INDOLE COMPOUNDS OR ANALOGUES THEREOF USEFUL FOR THE TREATMENT OF AGE-RELATED MACULAR DEGENERATION (AMD)<br/>[FR] COMPOSÉS INDOLIQUES OU ANALOGUES DE CEUX-CI UTILES DANS LE TRAITEMENT DE LA DÉGÉNÉRESCENCE MACULAIRE LIÉE À L'ÂGE (DMLA)
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2012093101A1

  公开（公告）日：2012-07-12

  The present invention provides a compound of formula (I): a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物：一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药物活性剂的组合物和一种药物组合物。
• Complement pathway modulators and uses thereof
  申请人：ALTMANN Eva

  公开号：US20120295884A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种化合物I的方法，用于制造本发明的化合物以及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。
• Compounds for treatment of immune inflammatory disorders
  申请人：Achillion Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10807952B2

  公开（公告）日：2020-10-20

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D are provided comprising Formula I, I″ and I′″ or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduces the excessive activation of complement.

  提供了由式I、I″和I′″或其药学上可接受的盐或组合物组成的化合物、使用方法和制造补体因子D抑制剂的工艺。本文所述的抑制剂以因子 D 为靶点，抑制或调节补体级联。本文所述的因子 D 抑制剂可减少补体的过度激活。
• EP2661433B1
  申请人：——

  公开号：EP2661433B1

  公开（公告）日：2017-08-16
• INDOLE COMPOUNDS OR ANALOGUES THEREOF USEFUL FOR THE TREATMENT OF AGE-RELATED MACULAR DEGENERATION (AMD)
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2661433A1

  公开（公告）日：2013-11-13