Z(OMe)-Phe-Leu-OBzl | 98908-56-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Z(OMe)-Phe-Leu-OBzl
• CAS: 98908-56-6
• 化学式: C₃₁H₃₆N₂O₆
• 分子量: 532.637
• InChiKey: DCIIENZVBPSXPZ-NSOVKSMOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.81
• 重原子数：
  39.0
• 可旋转键数：
  13.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  102.96
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  6.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Z(OMe)-Phe-Leu-OBzl 在 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 H-Gly-Phe-Leu-OBzl
  参考文献：
  名称：

  Tsuji, Toshiki; Okusada, Satoshi; Maeda, Mitsuko, Chemical and pharmaceutical bulletin, 1986, vol. 34, # 5, p. 2214 - 2217

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  (2S)-2-[(4-甲氧基苯基)甲氧基羰基氨基]-3-苯基丙酸 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 Z(OMe)-Phe-Leu-OBzl
  参考文献：
  名称：

  Tsuji, Toshiki; Okusada, Satoshi; Maeda, Mitsuko, Chemical and pharmaceutical bulletin, 1986, vol. 34, # 5, p. 2214 - 2217

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Synthesis and Antinociceptive Activity of (D-Ala2)Leu-Enkephalin Derivatives Conjugated with the Adamantane Moiety.
  作者：Kouki KITAGAWA、Noriko MIZOBUCHI、Teruo HAMA、Tohru HIBI、Ryoji KONISHI、Shiroh FUTAKI

  DOI：10.1248/cpb.45.1782

  日期：——

  Based on the physicochemical and pharmacological properties of drugs having an adamantane skeleton, an adamantane-based moiety was evaluated as a drug carrier for poorly absorbed compounds, including peptides, active towards the central nervous system (CNS). Seven [D-Ala2]Leu-enkephalin derivatives conjugated with an adamantane-based moiety at the C-terminus or N-terminus were prepared by the solution-phase

  基于具有金刚烷骨架的药物的物理化学和药理特性，将基于金刚烷的部分评估为对中枢神经系统（CNS）具有活性的吸收不良的化合物（包括肽）的药物载体。通过溶液相法制备了七个在C末端或N末端与基于金刚烷的部分缀合的[D-Ala2] Leu-脑啡肽衍生物，并检查了它们的生物学活性。通过酯或酰胺键在C端衍生的化合物比亲本肽具有更大的亲脂性，并具有中等的体外阿片样物质活性（豚鼠回肠试验）。其中，四种衍生物（1、2、4、5）在皮下给药后的体内试验（小鼠尾压试验）中显示出显着的抗伤害感受作用。