1-methyl-1,4-benzodiazepine | 887758-91-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: 1-methyl-1,4-benzodiazepine
• CAS: 887758-91-0
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂
• 分子量: 158.203
• InChiKey: JTBHSUCMKCWAHI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  15.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

文献信息

• 2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-1,5-BENZODIAZEPINE DERIVATIVE AND MEDICINAL COMPOSITION
  申请人：Wakamoto Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP1820799A1

  公开（公告）日：2007-08-22

  The present invention has its object to provide a 2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,5-benzodiazepine derivative represented with the Formula (1) , or the pharmaceutically acceptable salt, which is effective as a therapeutic and prophylactic agent for diabetes, diabetic nephropathy, or glomerulosclerosis.

  本发明的目的是提供一种用化学式（1）表示的2,3,4,5-四氢-1H-1,5-苯二氮䓬衍生物，或其药学上可接受的盐，作为治疗和预防糖尿病、糖尿病肾病或肾小球硬化的药剂。
• Cycloalkyl, lactam, lactone and related compounds, pharmaceutical compositions comprising same, and methods for inhibiting beta-amyloid peptide release and/or its synthesis by use of such compounds
  申请人：Wu Jing

  公开号：US20050272666A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

  本发明涉及一种抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成的化合物，因此在治疗阿尔茨海默病方面具有用途。同时，本发明还涉及包括抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成的化合物的制药组合物，以及使用这些制药组合物预防和治疗阿尔茨海默病的方法。
• CYCLOALKYL, LACTAM, LACTONE AND RELATED COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME, AND METHODS FOR INHIBITING BETA-AMYLOID PEPTIDE RELEASE AND/OR ITS SYNTHESIS BY USE OF SUCH COMPOUNDS
  申请人：Wu Jing

  公开号：US20050215541A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

  本发明涉及一种抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成的化合物，因此在治疗阿尔茨海默病方面具有用途。本发明还涉及包括抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成的化合物的制药组合物，以及使用这种制药组合物预防和治疗阿尔茨海默病的方法。
• 2-Azidomethyl-1,4-benzodiazepine und deren Salze sowie Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：Kali-Chemie Pharma GmbH

  公开号：EP0066303A1

  公开（公告）日：1982-12-08

  2-Azidomethyl-1H-2,3-dihydro-1,4-benzodiazepine der allgemeinen Formel 1 werden beschrieben, worin R1 ist ein Wasserstoffatom oder eine niedermolekulare Alkylgruppe bedeutet, A und B unabhängig voneinander unsubstituiert oder substituiert sind mit 1 bis 3 Substituenten ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Halogen, niedermolekulares Alkylthio, niedermolekulares Alkoxy, niedermolekulares Alkyl, Hydroxy, Nitro und Trifluormethyl, oder A und B Phenylreste sind, in welchen zwei benachbarte C-Atome durch eine Methylendioxy- oder Äthylendioxygruppe verbunden sind, sowie deren Säureaddtionssalze. Die Verbindungen stellen wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung entsprechender 2-Acylaminomethyl-1H-2,3-dihydrobenzodiazepine dar und weisen auch selbst wertvolle pharmakologische Wirkungen auf.

  通式 1 的 2-叠氮甲基-1H-2,3-二氢-1,4-苯并二氮杂卓 其中 R1 是氢原子或低级烷基，A 和 B 独立地未被取代或被 1 至 3 个取代基取代，这些取代基选 自卤素、低级烷硫基、低分子量烷氧基、低分子量烷基、羟基、硝基和三氟甲基苯并二氮杂卓、低分子量烷氧基、低分子量烷基、羟基、硝基和三氟甲基，或者 A 和 B 是两个相邻碳原子通过亚甲基二氧基或乙基二氧基相连的苯基自由基，以及它们的酸加成盐。这些化合物是生产相应的 2-乙酰氨基甲基-1H-2,3-二氢苯并二氮杂卓的重要中间体，其本身也具有重要的药理作用。
• 2-Acylaminomethyl-1,4-benzodiazepine und deren Salze sowie Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：Kali-Chemie Pharma GmbH

  公开号：EP0054839A2

  公开（公告）日：1982-06-30

  2-Acylaminomethyl-5-phenyl-1H-2,3-dihydro-1,4-benzodiazepine der Formel I deren Acylgruppe COR3 eine gegebenenfalls im Phenylring mono- oder disubstituierte Benzoyl- oder Phenylalkanoylgruppe darstellt, und worin R, niederes Alkyl oder Alkenyl oder Cyclopropylmethyl und R2 H oder niederes Alkyl oder Alkenyl bedeuten, R6 Wasserstoff, Halogen, niederes Alkyl, niederes Alkoxy, Hydroxy, niederes Alkylthio, Nitro, Trifluormethyl, Cyano, Amino, niederes Mono- oder Dialkylamino, niederes Monoalkanoylamino, niederes N-Alkyl-N-alkanoylamino oder niederes Alkanoyloxy und R7 Wasserstoff, Halogen, niederes Alkyl, niederes Alkoxy, Hydroxy oder niederes Alkanoyloxy bedeuten, oder R6 und R7 an benachbarte Kohlenstoffatome gebunden sind und zusammen Methylendioxy oder Äthylendioxy bedeuten, R8 und R9 die für R6 und R7 angegebenen Bedeutungen besitzen können, werden hergestellt. Die Verbindungen besitzen analgetische Eigenschaften.

  式 I 的 2-酰氨基甲基-5-苯基-1H-2,3-二氢-1,4-苯并二氮杂卓 其中酰基 COR3 代表苯甲酰基或苯基烷酰基，该酰基在苯基环上任选为单取代或二取代，R 为低级烷基或烯基或环丙基甲基，R2 为 H 或低级烷基或烯基，R6 为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、低级烷硫基、硝基、三氟甲基、氰基、氨基、低级单烷基或二烷基氨基或 R7 为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基或低级烷酰氧基，或 R6 和 R7 与相邻碳原子键合并共同为亚甲基二氧基或亚乙基二氧基，R8 和 R9 可具有 R6 和 R7 的含义。这些化合物具有镇痛特性。