2-(1,3-difluoropropan-2-yloxy)-4-fluoroaniline | 1332721-16-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-(1,3-difluoropropan-2-yloxy)-4-fluoroaniline
• CAS: 1332721-16-0
• 化学式: C₉H₁₀F₃NO
• 分子量: 205.18
• InChiKey: NIKAWMCRSFNKFW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(1,3-difluoropropan-2-yloxy)-4-fluoroaniline 、 4-氯-5-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸甲酯 生成 methyl 4-(2-(1,3-difluoropropan-2-yloxy)-4-fluorophenylamino)-5-methyl-thieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  THIENOPYRIMIDINES CONTAINING A SUBSTITUTED ALKYL GROUP FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

  摘要：

  本发明涉及一种新型噻唑嘧啶化合物，其通式为，以及包含这些化合物的制药组合物和它们的治疗用途，用于预防和/或治疗可以通过抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）及其变体的激酶活性而受到影响的疾病。

  公开号：

  US20110212103A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(1,3-Difluoropropan-2-yloxy)-4-fluoro-1-nitrobenzene 在 镍 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 25.0 ℃ 、66.66 MPa 条件下， 反应 6.0h， 生成 2-(1,3-difluoropropan-2-yloxy)-4-fluoroaniline
  参考文献：
  名称：

  HALOGEN OR CYANO SUBSTITUTED THIENO [2,3-D]PYRIMIDINES HAVING MNK1/MNK2 INHIBITING ACTIVITY FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

  摘要：

  本发明涉及一种新的噻吩吡嗪化合物，其通式为(I)，以及包含这些化合物的药物组合物，以及它们在预防和/或治疗可以受到Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）及/或其变体的激酶活性抑制影响的疾病中的治疗用途。

  公开号：

  US20130065914A1

文献信息

• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED PYRROLOTRIAZINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] PYRROLOTRIAZINES À SUBSTITUTION SULFOXIMINE POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015091156A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  This invention relates to novel sulfoximine substituted pyrrolotriazine derivatives of formula wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1 a or MNK1 b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1 a or MNK1 b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及一种新型的噻氧亚胺取代吡咯三嗪衍生物，其化学式中Ar、R1和R2的定义如描述和权利要求中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1 a或MNK1 b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1 a或MNK1 b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• [EN] THIENOPYRIMIDINES CONTAINING A SUBSTITUTED ALKYL GROUP FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] THIÉNOPYRIMIDINES CONTENANT UN GROUPE ALKYLE SUBSTITUÉ POUR DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2011104340A1

  公开（公告）日：2011-09-01

  The present invention relates to novel thienopyhmidine compounds of general formula pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

  本发明涉及一类新型的噻吩并吡啶化合物，其具有通用公式，包括含有这些化合物的药物组合物，以及它们用于预防或治疗可以通过抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）及其变体的激酶活性而影响的疾病的疗法。
• [EN] HALOGEN OR CYANO SUBSTITUTED THIENO [2,3-D]PYRIMIDINES HAVING MNK1/MNK2 INHIBITING ACTIVITY FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] THIÉNO[2,3-D]PYRIMIDINES SUBSTITUÉES PAR HALOGÈNE OU CYANO AYANT UNE ACTIVITÉ D'INHIBITION DE MNK1/MNK2 POUR DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2011104338A1

  公开（公告）日：2011-09-01

  The present invention relates to novel thienopyhmidine compounds of general formula (I), pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

  本发明涉及一类新型的噻吩并吡啶化合物，其具有通用公式（I），药物组合物包含这些化合物以及它们用于预防或治疗可以通过抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）及其变体的激酶活性来影响的疾病的疗法。
• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES AND THEIR USE AS MNK1 AND/OR MNK2 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR UNE SULFOXIMINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE MNK1 ET/OU MNK2
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014206922A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I) wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1 a or MNK1 b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1 a or MNK1 b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  本发明涉及新型.sulfoximine取代喹唑啉衍生物，其通式为(I)，其中Ar，R1和R2如说明和权利要求中所定义，以及其作为MNK1(MNK1α或MNK1β)和/或MNK2(MNK2α或MNK2β)激酶抑制剂的应用，包含该制剂的药物组合物，以及使用该制剂作为治疗或改善MNK1(MNK1α或MNK1β)和/或MNK2(MNK2α或MNK2β)介导的疾病的制剂的方法。
• SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：BLUM Andreas

  公开号：US20150005278A1

  公开（公告）日：2015-01-01

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula I wherein Ar, R 1 and R 2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  本发明涉及一类新型的.sulfoximine取代喹唑啉衍生物，其通式为I，其中Ar，R1和R2定义如说明和权利要求中所述，以及它们作为MNK1 (MNK1a或MNK1b)和/或MNK2 (MNK2a或MNK2b)激酶抑制剂的应用，包含同一的药物组合物，以及使用它们作为治疗或改善MNK1 (MNK1a或MNK1b)和/或MNK2 (MNK2a或MNK2b)介导的疾病的剂的方法。