2-bromo-5-isopropenylpyridine | 1516805-43-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-bromo-5-isopropenylpyridine
• 英文别名: 2-bromo-5-(prop-1-en-2-yl)pyridine；2-bromo-5-prop-1-en-2-ylpyridine
• CAS: 1516805-43-8
• 化学式: C₈H₈BrN
• 分子量: 198.062
• InChiKey: TUVPZXKIBHJGEV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-5-isopropenylpyridine 、 tert-butyl N-[4-[(4-methoxyphenyl)methylmethylsulfamoyl]-2-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl]-N-[5-(trifluoromethyl)-2-pyridyl]carbamate 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 3-(5-isopropyl-2-pyridyl)-N-methyl-4-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridyl]amino]benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TEAD DEGRADERS AND USES THEREOF
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE TEAD ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供化合物，其组成物以及使用它们的方法。

  公开号：

  WO2022120355A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-碘吡啶 、 异丙烯基硼酸频哪醇酯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以62.9%的产率得到2-bromo-5-isopropenylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION OF A 3-(IMIDAZOL-4-YL)-4-(AMINO)-BENZENESULFONAMIDE TEAD INHIBITOR WITH AN EGFR INHIBITOR AND/OR MEK INHIBITOR FOR USE IN THE TREATMENT OF LUNG CANCER
  [FR] COMBINAISON D'UN INHIBITEUR DE TEAD DE 3-(IMIDAZOL-4-YL)-4-(AMINO)-BENZÈNE SULFONAMIDE AVEC UN INHIBITEUR DE L'EGFR ET/OU UN INHIBITEUR DE MEK POUR UNE UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DU CANCER DU POUMON

  摘要：

  本发明提供了TEAD抑制剂及其使用方法。

  公开号：

  WO2022159986A1

文献信息

• [EN] 1,1,1-TRIFLUORO-3-HYDROXYPROPAN-2-YL CARBAMATE DERIVATIVES AND 1,1,1-TRIFLUORO-4-HYDROXYBUTAN-2-YL CARBAMATE DERIVATIVES AS MAGL INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CARBAMATE DE 1,1,1-TRIFLUORO-3-HYDROXYPROPAN-2-YLE ET DÉRIVÉS DE CARBAMATE DE 1,1,1-TRIFLUORO-4-HYDROXYBUTAN-2-YLE COMME INHIBITEURS DE MAGL
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2017021805A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  The present invention provides, in part, compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating MAGL-mediated diseases and disorders including, e.g., pain, an inflammatory disorder, traumatic brain injury, depression, anxiety, Alzheimer's disease, a metabolic disorder, stroke, or cancer.

  本发明部分提供了Formula I的化合物及其药用盐；制备这些化合物的方法；制备中使用的中间体；含有这些化合物或盐的组合物，以及它们用于治疗MAGL介导的疾病和紊乱的用途，包括但不限于疼痛、炎症性紊乱、创伤性脑损伤、抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、代谢紊乱、中风或癌症。
• Triphenylphosphine derivative, production process therefor, palladium complex thereof, and process for producing biaryl derivative
  申请人：——

  公开号：US20030065208A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  Provided are a novel triphenyl phosphine derivative synthesized from a triphenylphosphine and a hydroxy-containing lactone; a palladium and a nickel complexes comprising the derivative as a ligand; and a process for preparing a biaryl derivative using the complex as a catalyst. A product can be easily separated from a catalyst or a phosphorus compound, and biaryl derivative can be synthesized in a higher yield, by using the complex of the present invention as a catalyst.

  提供了一种新型的三苯基膦衍生物，通过三苯基膦和含羟基的内酯合成；一种以该衍生物为配体的钯和镍配合物；以及一种利用该配合物作为催化剂制备联苯衍生物的方法。通过使用本发明的复合物作为催化剂，产品可以很容易地与催化剂或磷化合物分离，联苯衍生物可以以更高的产率合成。
• ピペリジニルピラゾロピリジン誘導体の結晶
  申请人：第一三共株式会社

  公开号：JP2015113323A

  公开（公告）日：2015-06-22

  【課題】レシチンコレステロールアセチルトランスフェラーゼ（ＬＣＡＴ）活性化作用を有し、動脈硬化症、動脈硬化性心疾患、冠状動脈性心疾患（心不全、心筋梗塞、狭心症、心虚血、心血管障害及び血管形成性再狭窄を含む）、脳血管疾患（脳卒中及び脳梗塞を含む）、末梢血管疾患（糖尿病血管合併症を含む）、脂質異常症、低ＨＤＬコレステロール血症、若しくは、腎疾患の治療剤又は予防剤、特に、抗動脈硬化剤の有効成分として有用な化合物の提供。【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物、又はその薬理上許容される塩の結晶。[Ｒは、置換されてよいアリール基、又は、置換されてよいヘテロアリール基。］【選択図】なし

  具有LECITHIN CHOLESTEROL ACYLTRANSFERASE（LCAT）活化作用的化合物，用作动脉硬化症、动脉硬化性心脏病、冠状动脉性心脏病（心力衰竭、心肌梗塞、心绞痛、心脏缺血、心血管障碍和血管形成性再狭窄等）、脑血管疾病（中风和脑梗塞等）、外周血管疾病（糖尿病血管并发症等）、脂质异常症、低HDL胆固醇血症、或肾脏疾病的治疗剂或预防剂，特别是作为抗动脉硬化剂的有效成分的有用化合物的提供。 解决方案：由通式（I）表示的化合物或其药理上可接受的盐的晶体。【其中，R可以是可取代的芳基，或者是可取代的杂环芳基。】【图像未包含】
• Piperidinylpyrazolopyridine derivative
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：US09150575B2

  公开（公告）日：2015-10-06

  A compound represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof has an excellent LCAT-activating effect and is useful as an active ingredient in a therapeutic or prophylactic agent for arteriosclerosis, arteriosclerotic heart disease, coronary heart disease (including heart failure, myocardial infarction, angina pectoris, cardiac ischemia, cardiovascular disturbance, and restenosis caused by angiogenesis), cerebrovascular disease (including stroke and cerebral infarction), peripheral vascular disease (including diabetic vascular complications), dyslipidemia, hypo-HDL-cholesterolemia, or renal disease, particularly, an anti-arteriosclerotic agent, wherein R is an optionally substituted aryl group or an optionally substituted heteroaryl group.

  化合物的一般式为（I），或其药理学上可接受的盐，具有出色的LCAT激活作用，可用作治疗或预防动脉硬化、动脉硬化性心脏病、冠心病（包括心力衰竭、心肌梗塞、心绞痛、心肌缺血、心血管紊乱和由血管生成引起的再狭窄）、脑血管疾病（包括中风和脑梗塞）、周围血管疾病（包括糖尿病血管并发症）、血脂异常、低HDL胆固醇血症或肾脏疾病的治疗或预防剂的活性成分，特别是抗动脉硬化剂，其中R是可选取代的芳基或可选取代的杂环基。
• [EN] TEAD INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TEAD ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：IKENA ONCOLOGY INC

  公开号：WO2022120353A1

  公开（公告）日：2022-06-09

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。