4-溴-2-氟-6-甲氧基苯胺氢溴酸盐 | 1261216-27-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 4-溴-2-氟-6-甲氧基苯胺氢溴酸盐
• 英文名称: 4-bromo-2-fluoro-6-methoxyaniline
• CAS: 1261216-27-6
• 化学式: C₇H₇BrFNO
• 分子量: 220.041
• InChiKey: CQWYWIXRAJDEKN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.18
• 重原子数：
  11.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  35.25
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  2.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴-2-氟-6-甲氧基苯胺氢溴酸盐 在 三溴化硼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以81.6%的产率得到2-amino-5-bromo-3-fluorophenol
  参考文献：
  名称：

  FXR受体激动剂

  摘要：

  本发明公开了一种FXR受体激动剂。本发明属于医药技术领域，具体涉及式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其立体异构体，R1、R2、R3、M、L、L1、W、A、B、Q、m、n如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法、药物制剂及在用于制备治疗和/或预防由FXR受体介导的非酒精性脂肪肝、原发性胆汁性肝硬化、脂质代谢紊乱、糖尿病并发症及恶性肿瘤等相关疾病的药物中的应用。

  公开号：

  CN109265471B
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-6-甲氧基苯胺 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 以70.4%的产率得到4-溴-2-氟-6-甲氧基苯胺氢溴酸盐
  参考文献：
  名称：

  FXR受体激动剂

  摘要：

  本发明公开了一种FXR受体激动剂。本发明属于医药技术领域，具体涉及式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其立体异构体，R1、R2、R3、M、L、L1、W、A、B、Q、m、n如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法、药物制剂及在用于制备治疗和/或预防由FXR受体介导的非酒精性脂肪肝、原发性胆汁性肝硬化、脂质代谢紊乱、糖尿病并发症及恶性肿瘤等相关疾病的药物中的应用。

  公开号：

  CN109265471B

文献信息

• [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR RESTORING MUTANT p53 FUNCTION<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSÉS POUR LA RESTAURATION DE LA FONCTION DU P53 MUTANT
  申请人：PMV PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021061643A1

  公开（公告）日：2021-04-01

  Mutations in oncogenes and tumor suppressors contribute to the development and progression of cancer. The present disclosure describes compounds and methods to recover wild-type function to p53 mutants. The compounds of the present invention can bind to mutant p53 and restore the ability of the p53 mutant to bind DNA and activate downstream effectors involved in tumor suppression. The disclosed compounds can be used to reduce the progression of cancers that contain a p53 mutation.

  癌基因和肿瘤抑制基因的突变促成了癌症的发展和进展。本公开披露描述了一种恢复p53突变体野生型功能的化合物和方法。本发明的化合物可以结合突变型p53，并恢复p53突变体结合DNA并激活参与肿瘤抑制的下游效应子的能力。所披露的化合物可用于减少含有p53突变的癌症的进展。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS FOR MODULATION OF ROR-GAMMA ACTIVITY<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS POUR LA MODULATION DE L'ACTIVITÉ ROR-GAMMA
  申请人：BIOGEN IDEC INC

  公开号：WO2014028669A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  The present invention relates to aryl sulfones and related compounds that are modulators of ROR-gamma receptors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising these modulators, and methods of modulating ROR-gamma receptors using them. Also provided are methods of using aryl sulfones and related compounds as modulators of ROR-gamma to treat ROR-gamma mediated diseases.

  本发明涉及芳基砜和相关化合物，它们是ROR-gamma受体的调节剂。该发明还提供包含这些调节剂的药物组合物，以及使用它们调节ROR-gamma受体的方法。还提供了使用芳基砜和相关化合物作为ROR-gamma调节剂治疗ROR-gamma介导疾病的方法。
• [EN] SUBSTITUTED HYDRO-PYRIDO-AZINES AS SODIUM CHANNEL INHIBITORS<br/>[FR] HYDRO-PYRIDO-AZINES SUBSTITUÉES UTILISÉES COMME INHIBITEURS DU CANAL SODIQUE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2019191702A1

  公开（公告）日：2019-10-03

  The invention provides a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein, A, B, ring C, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

  本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐；其中，A、B、环C、R3、R4、R5、R6和R7的含义如本文所述，并提供了包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。
• Therapeutic compounds and methods of use thereof
  申请人：GENENTECH, INC.

  公开号：US10947251B2

  公开（公告）日：2021-03-16

  The invention provides a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein, A, B, ring C, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

  本发明提供了一种式 (I) 的化合物： 或其药学上可接受的盐；其中，A、B、环 C、R3、R4、R5、R6 和 R7 具有本文所述的含义，以及含有此类化合物的组合物和使用此类化合物及组合物的方法。
• FUSED RING HYDRO-PYRIDO COMPOUNDS AS SODIUM CHANNEL INHIBITORS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3774801A1

  公开（公告）日：2021-02-17