o-aminophenylethyl bromide | 90006-13-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: o-aminophenylethyl bromide
• 英文别名: 2-Brom-1-<2-amino-phenyl>-aethan；2-aminophenethyl bromide；2-bromoethylaniline；2-(2-bromoethyl)aniline
• CAS: 90006-13-6
• 化学式: C₈H₁₀BrN
• 分子量: 200.078
• InChiKey: KGWAGLYFWDNHFH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  o-aminophenylethyl bromide 在 劳森试剂 、 palladium diacetate 、 sodium carbonate 、 二乙胺 作用下， 以 丙酮 、 甲苯 为溶剂， 50.0 ℃ 、200.0 kPa 条件下， 反应 14.0h， 生成 3,4-dihydro-(1H)-quinoline-2-thione
  参考文献：
  名称：

  具有药物活性的苯并噁嗪并吡唑-钙配合物的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种具有药物活性的苯并噁嗪并吡唑‑钙配合物的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：本发明与现有技术相比具有以下有益效果：本发明合成方法简单、分子结构新颖且所得到化合物抗血小板聚集效果与噻氯匹定相当。

  公开号：

  CN107325098A
• 作为产物：
  描述：

  tin(II)chloride dihydrate 、 2-硝基苯乙基溴 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 o-aminophenylethyl bromide
  参考文献：
  名称：

  Process for producing indoline derivative

  摘要：

  具有以下结构式的吲哚啉衍生物##STR1##可通过在铜类催化剂和一种胺的存在下，对具有以下结构式的2-卤代苯乙胺进行环化反应而制得：##STR2## 其中，R.sub.1表示氢原子或低碳基、低氧基、硝基或羟基；R.sub.2表示氢原子或低氧基或硝基基团；R.sub.3表示氢原子、低碳基、取代低碳基或取代氨基团；X表示卤素原子。该胺可选择自以下化合物组成的胺中：（1）具有以下结构式的化合物R.sub.3-n NH.sub.n，其中R表示C.sub.1-16烷基或C.sub.1-8烷氧基；n为0至2，当n为1或0时，R可以相同或不同；（2）具有以下结构式的化合物H.sub.2 N(CH.sub.2).sub.n NH和H.sub.2 N(CH.sub.2).sub.n NH(CH.sub.2).sub.n NH.sub.2，其中n为2至6的整数；（3）具有以下结构式的化合物##STR3## 其中R和R'分别为氢原子、C.sub.1-4烷基，n为0至2，R"表示氢原子、卤素原子、C.sub.1-4烷基或C.sub.1-4烷氧基；（4）具有以下结构式的化合物##STR4## 其中R表示氢原子或C.sub.1-4烷基；A表示O或NH；n为2至5。

  公开号：

  US04280958A1

文献信息

• [EN] NOVEL PRODRUGS OF DITHIOL MUCOLYTIC AGENTS<br/>[FR] NOUVEAUX PROMÉDICAMENTS D'AGENTS MUCOLYTIQUES À BASE DE DITHIOL
  申请人：PARION SCIENCES INC

  公开号：WO2016176423A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  Provided are mucolytic compounds that are more effective, and/or absorbed less rapidly from mucosal surfaces, and/or are better tolerated as compared to N-acetylcysteine (NAC) and DTT. The compounds are represented by compounds of Formula I which embrace structures (la)-(Ib), where the structural variables are as defined herein.

  提供的是比N-乙酰半胱氨酸（NAC）和DTT更有效、/或从粘膜表面吸收速度较慢、/或耐受性更好的粘液溶解化合物。这些化合物由公式I所代表的化合物构成，包括结构（la）-（Ib），其中结构变量如本文所述。
• Hydroxy-morphinane. 11. Mitteilung. N-Arylalkyl-morphiane
  作者：A. Grüssner、J. Hellerbach、O. Schnider

  DOI：10.1002/hlca.19570400514

  日期：——

  The preparation of a series of new 3-hydroxy-N-phenylalkyl- and -N-phenacyl-morphinans by different methods is described.

  描述了通过不同方法制备一系列新的3-羟基-N-苯基烷基-和-N-苯甲酰基吗啡喃。
• Preparation of prodrugs for selective drug delivery
  申请人：Mills L. Randell

  公开号：US20050080260A1

  公开（公告）日：2005-04-14

  Synthesis of a chemical compound having the formula A-B-C that may serve for applications such as drug delivery where A is a chemiluminescent, moiety, B is a photochromic moiety, and C is a biologically active moiety where A-B-C may serve as a prodrug. Novel synthetic methods of the present invention to form the prodrug comprised the steps of (1) forming a benzophenone, (2) forming a diaryl ethylene, (3) attaching a phthalimide moiety to at least one of the aryl groups of the ethylene to form a phthalimide-ethylene conjugate, (4) condensing two ethylene-phthalimide conjugates to form a phthalimide-pentadiene conjugate, (5) converting the phthalimide to the phthalhydrazide by reaction with hydrazine to form a carrier compound according to the present invention, and (6) reacting the carrier compound with an nucleophilic moiety of the drug to form the corresponding prodrug. Alternatively the carrier can be prepared by using the halo-substituted diaryl ethylene to make the corresponding cationic leuco dye-like compound with known methods. The cationic compound then is protected by reacting with a nucleophile and coupled with the aminophathalimide by palladium-catalyzed amination to form the protected phthalimide-pentadiene conjugate. The latter is refluxed with hydrazine to convert its phthalimide to the phthalhydrazide and acidified to give the carrier. An additional aspect of the present invention relates to the use of these compounds as antiviral agents for the treatment of viral infections such as HIV and as anticancer agents for the treatment of cancers such as bowel, lung, and breast cancer.

  合成具有A-B-C化学式的化合物，可用于药物传递等应用，其中A是化学发光基团，B是光致变色基团，C是生物活性基团，其中A-B-C可作为前药。本发明的新型合成方法用于形成前药，包括以下步骤：(1)形成苯酮，(2)形成二芳基乙烯，(3)将邻苯二甲酰亚胺基团连接到乙烯的至少一个芳基上，形成邻苯二甲酰亚胺-乙烯共轭物，(4)缩合两个乙烯-邻苯二甲酰亚胺共轭物，形成邻苯二甲酰亚胺-戊二烯共轭物，(5)通过与肼反应将邻苯二甲酰亚胺转化为邻苯二酰肼，形成本发明的载体化合物，(6)将载体化合物与药物的亲核基团反应，形成相应的前药。另外，可以通过使用卤代二芳基乙烯制备相应的阳离子类似的类似类似染料化合物。然后，通过与亲核试剂反应保护阳离子类似化合物，并通过钯催化的胺化与氨基邻苯二甲酰亚胺偶联，形成保护的邻苯二甲酰亚胺-戊二烯共轭物。后者与肼回流，将其邻苯二甲酰亚胺转化为邻苯二酰肼，并酸化以得到载体。本发明的另一个方面涉及将这些化合物用作抗病毒剂，用于治疗病毒感染，如HIV，以及用作抗癌剂，用于治疗结肠癌、肺癌和乳腺癌等癌症。
• TRICYCLIC QUINOXALINEDIONES AS GLUTAMATE RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0642508A1

  公开（公告）日：1995-03-15
• NOVEL PRODRUGS OF DITHIOL MUCOLYTIC AGENTS
  申请人：Parion Sciences, Inc.

  公开号：EP3288548A1

  公开（公告）日：2018-03-07