2-oxoindoline-7-carbaldehyde | 933753-63-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-oxoindoline-7-carbaldehyde
• 英文别名: 1H-Indole-7-carboxaldehyde, 2,3-dihydro-2-oxo-；2-oxo-1,3-dihydroindole-7-carbaldehyde
• CAS: 933753-63-0
• 化学式: C₉H₇NO₂
• 分子量: 161.16
• InChiKey: WBNYFGSNZDSVEB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-oxoindoline-7-carbaldehyde 在 盐酸羟胺 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以46%的产率得到2-oxoindoline-7-carbaldehyde oxime
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIRO-OXADIAZOLINE COMPOUNDS AS AGONISTS OF α-7-NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTORS
  [FR] COMPOSÉS SPIRO-OXADIAZOLINE EN TANT QU'AGONISTES DES RÉCEPTEURS DE L'ACÉTYLCHOLINE Α-7 NICOTINIQUE

  摘要：

  本发明涉及新型螺环-噁二唑啉化合物，适用作a7-nAChR的激动剂或部分激动剂，以及这些化合物和组合物的制备方法、药物组合物，以及在维持、治疗和/或改善认知功能的方法中使用这些化合物和组合物。具体而言，涉及向需要的患者（例如患有认知缺陷和/或希望增强认知功能的患者）施用螺环-噁二唑啉cx7-nAChR激动剂或部分激动剂的方法，以使其获益。

  公开号：

  WO2015066371A1
• 作为产物：
  描述：

  7-vinylindolin-2-one 在 臭氧 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以46%的产率得到2-oxoindoline-7-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIRO-OXADIAZOLINE COMPOUNDS AS AGONISTS OF α-7-NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTORS
  [FR] COMPOSÉS SPIRO-OXADIAZOLINE EN TANT QU'AGONISTES DES RÉCEPTEURS DE L'ACÉTYLCHOLINE Α-7 NICOTINIQUE

  摘要：

  本发明涉及新型螺环-噁二唑啉化合物，适用作a7-nAChR的激动剂或部分激动剂，以及这些化合物和组合物的制备方法、药物组合物，以及在维持、治疗和/或改善认知功能的方法中使用这些化合物和组合物。具体而言，涉及向需要的患者（例如患有认知缺陷和/或希望增强认知功能的患者）施用螺环-噁二唑啉cx7-nAChR激动剂或部分激动剂的方法，以使其获益。

  公开号：

  WO2015066371A1

文献信息

• Gold-Catalyzed CH Annulation of Anthranils with Alkynes: A Facile, Flexible, and Atom-Economical Synthesis of Unprotected 7-Acylindoles
  作者：Hongming Jin、Long Huang、Jin Xie、Matthias Rudolph、Frank Rominger、A. Stephen K. Hashmi

  DOI：10.1002/anie.201508309

  日期：2016.1.11

  The gold‐catalyzed CH annulation of anthranil derivatives with alkynes offers a facile, flexible, and atom‐economical one‐step route to unprotected 7‐acylindoles. An intermediate α‐imino gold carbene, generated by an intermolecular reaction, promotes ortho‐aryl CH functionalization to afford the target products. The transformation proceeds with a broad range of substrates under mild conditions. Moreover

  金催化Ç  H带炔报价蒽衍生物的环的简便，灵活和原子经济的一步生产未受保护的7- acylindoles。分子间反应生成的中间体α-亚氨基金卡宾可促进邻芳基CH官能化，从而提供目标产物。在温和的条件下，可以使用多种底物进行转化。此外，所获得的官能化的吲哚产物代表了用于构建各种吲哚基骨架的通用平台。
• Heterocyclic Amide Derivatives as EP4 Receptor Antagonists
  申请人：Yuan Wei

  公开号：US20110136887A1

  公开（公告）日：2011-06-09

  The invention relates to compounds of Formula (I) (or pharmaceutically acceptable salts thereof) as defined herein, pharmaceutical compositions thereof, and their use in manufactures and methods for modulating biological processes including antagonism of Prostaglandin EP4 receptor as a therapeutic treatment.

  本发明涉及以下化合物（或其药学上可接受的盐），其化学式为（I），以及其制药组合物，以及它们在制造和调节生物过程的方法中的应用，包括作为治疗治疗前列腺素EP4受体拮抗剂的方法。