(1R,2S)-1-[(5-bromo-3,6-diethylpyrazin-2-yl)amino]-2,3-dihydro-1H-inden-2-ol | 535934-28-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: (1R,2S)-1-[(5-bromo-3,6-diethylpyrazin-2-yl)amino]-2,3-dihydro-1H-inden-2-ol
• CAS: 535934-28-2
• 化学式: C₁₇H₂₀BrN₃O
• 分子量: 362.269
• InChiKey: BNIBXLPWDAIJOG-LSDHHAIUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  58
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-methoxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-ylboronic acid 、 (1R,2S)-1-[(5-bromo-3,6-diethylpyrazin-2-yl)amino]-2,3-dihydro-1H-inden-2-ol 在 crude orange oil 、 乙酸乙酯 、 正庚烷 作用下， 以to give 249 mg (67%) of (1R,2S)-1-{[3,6-diethyl-5-(3-methoxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)pyrazin-2-yl]amino}-2,3-dihydro-1H-inden-2-ol as a glassy paste的产率得到(1R,2S)-1-{[3,6-diethyl-5-(3-methoxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)pyrazin-2-yl]amino}-2,3-dihydro-1H-inden-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Substituted pyrazine derivatives

  摘要：

  本发明提供了式I,1的取代吡嗪衍生物，它们是CRF1受体拮抗剂，包括人类CRF1受体。本发明还涉及使用本发明的化合物治疗疾病或症状，其治疗可以通过拮抗CRF受体来实现或促进，例如中枢神经系统疾病，特别是焦虑相关疾病和情绪障碍。

  公开号：

  US20040053941A1
• 作为产物：
  描述：

  (1R,2S)-1-[ (3,6-diethylpyrazin-2-yl) amino]-2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-2-OL 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以2.24 g (90%)的产率得到(1R,2S)-1-[(5-bromo-3,6-diethylpyrazin-2-yl)amino]-2,3-dihydro-1H-inden-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Substituted aryl 1,4-pyrazine derivatives

  摘要：

  揭示了替代基苯基1,4-吡嗪衍生物及其在治疗焦虑症、抑郁症和与压力有关的疾病中的用途。

  公开号：

  US20030144297A1

文献信息

• Substituted aryl 1, 4-pyrazine derivatives
  申请人：Verhoest R. Patrick

  公开号：US20050049257A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  Substituted aryl 1,4-pyrazine derivatives and their use in treating anxiety disorders, depression and stress related disorders are disclosed.

  本发明揭示了替代芳基1,4-吡嗪衍生物及其在治疗焦虑症、抑郁症和与压力相关的疾病中的应用。
• SUBSTITUTED ARYL 1,4-PYRAZINE DERIVATIVES
  申请人：Pharmacia & Upjohn Company LLC

  公开号：EP1446387B1

  公开（公告）日：2009-11-04
• US6964965B2
  申请人：——

  公开号：US6964965B2

  公开（公告）日：2005-11-15
• US6992087B2
  申请人：——

  公开号：US6992087B2

  公开（公告）日：2006-01-31
• US7041672B2
  申请人：——

  公开号：US7041672B2

  公开（公告）日：2006-05-09