Bis-Maleimide amine | 1263044-52-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Bis-Maleimide amine
• 英文别名: N-(6-aminohexyl)-2,6-bis[3-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)propanoylamino]hexanamide
• CAS: 1263044-52-5
• 化学式: C₂₆H₃₈N₆O₇
• 分子量: 546.624
• InChiKey: FLFYVGMUAROSCQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.8
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  188
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(三苯甲硫基)丙酸 、 Bis-Maleimide amine 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL TETRAGALNAC AND PEPTIDE CONTAINING CONJUGATES AND METHODS FOR DELIVERY OF OLIGONUCLEOTIDES
  [FR] NOUVEAUX CONJUGUÉS CONTENANT TÉTRAGALNAC ET PEPTIDE ET PROCÉDÉS POUR L'ADMINISTRATION D'OLIGONUCLÉOTIDES

  摘要：

  本文揭示了一种模块化组合物，包括1）寡核苷酸；2）一个或多个符合式(I)的四聚GalNAc配体，可以相同也可以不同；可选地，3）一个或多个连接剂，可以相同也可以不同；4）从表3中独立选择的一个或多个肽，可以相同也可以不同；以及可选地，5）一个或多个靶向配体、增溶剂、药代动力学增强剂、脂质和/或掩蔽剂。

  公开号：

  WO2013166155A1

文献信息

• Preparation and Pharmaceutical Characterizations of Lipidated Dimeric <i>Xenopus</i> Glucagon-Like Peptide-1 Conjugates
  作者：Jing Han、Feng Zhou、Yingying Fei、Xinyu Chen、Junjie Fu、Hai Qian

  DOI：10.1021/acs.bioconjchem.7b00712

  日期：2018.2.21

  A pair of glucagon-like peptide-1 (GLP-1) analogs (1 and 2) were synthesized by hybridizing the key sequences of GLP-1, exendin-4, lixisenatide, and xenGLP-1B (Xenopus GLP-1 analog). To achieve long-acting hypoglycemic effects and to further improve their anti-diabetic potencies, lipidization and dimerization strategies were used to afford two lipidated dimeric conjugates (9 and 11). Conjugates 9 and

  通过将GLP-1，exendin-4，lixisenatide和xenGLP-1B（Xenopus GLP-1类似物）的关键序列杂交，合成了一对胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物（1和2）。为了达到长效降糖作用并进一步提高其抗糖尿病功效，使用脂化和二聚化策略提供了两种脂化的二聚体偶联物（9和11）。结合物9和11在体外显示出比GLP-1和exendin-4更强的受体激活能力。此外，在2型糖尿病C57BL / 6J-m中，9和11表现出比利拉鲁肽优越的降血糖和促胰岛素活性。+ / + Lepr db（db / db）鼠标。药代动力学研究表明，9和11的循环半衰期（t 1/2）比利拉鲁肽长2.3倍和1.7倍。多次口服葡萄糖耐量试验和降糖持续时间试验证实，改善的药代动力学特性可显着延长体内抗糖尿病作用。最重要的是，长期治疗研究发现，每天一次服用9或11与利拉鲁肽相比，db / db小鼠体内的
• Mix to Validate: A Facile, Reversible PEGylation for Fast Screening of Potential Therapeutic Proteins In Vivo
  作者：Tae Hyung Kim、Magdalena Swierczewska、Yumin Oh、AeRyon Kim、Dong Gyu Jo、Jae Hyung Park、Youngro Byun、Scheherazade Sadegh-Nasseri、Martin G. Pomper、Kang Choon Lee、Seulki Lee

  DOI：10.1002/anie.201302181

  日期：2013.7.1

  Happy TRAILs to you: PEGylation of proteins through complementary interactions between a His‐tag and a Ni2+ complex of nitrilotriacetic acid (NTA, see picture), a well‐established practice in protein research, was used to improve the half‐life of therapeutic proteins in the blood following systemic administration in vivo. Animal models show that this site‐specific modification improves the efficacy

  Happy TRAILs to you : 通过 His 标签和次氮基三乙酸的 Ni 2+复合物（NTA，见图）之间的互补相互作用对蛋白质进行 PEG 化，这是蛋白质研究中公认的做法，用于提高半衰期体内全身给药后血液中的治疗性蛋白质。动物模型表明，这种位点特异性修饰提高了修饰的 TRAIL 蛋白的功效。
• [EN] REVERSIBLE PEGYLATION FOR SCREEING OF THERAPEUTIC PROTEINS IN VIVO<br/>[FR] PÉGYLATION RÉVERSIBLE POUR LE CRIBLAGE DE PROTÉINES THÉRAPEUTIQUES IN VIVO
  申请人：UNIV JOHNS HOPKINS

  公开号：WO2015188110A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  The present invention provides compositions and methods for improving half- life of therapeutic proteins.