VHL(OH) 、 t-butyl 2-((6-(4-((1r,3r)-3-(3-chloro-4-cyanophenoxy)-2,2,4,4-tetramethylcyclobutyl)(methoxy)benzamido)hex-5-yn-1-yl)oxy)acetate 在
三氟乙酸 、
N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下,
以
二氯甲烷 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 4.0h,
以47%的产率得到(2R,4R)-1-((S)-2-(2-((6-(4-(((1r,3r)-3-(3-chloro-4-cyanophenoxy)-2,2,4,4-tetramethylcyclobutyl)(methoxy)benzamido)hex-5-yn-1-)oxy)acetamido)-3,3-dimethylbutyryl)-4-hydroxy-N-(S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-)phenyl)ethyl)tetrahydropyrrole-2-amide