4-溴-n-甲基吡啶-2-胺 | 468718-65-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-溴-n-甲基吡啶-2-胺
• 中文别名: 4-溴-N-甲基吡啶-2-胺
• 英文名称: 4-bromo-N-methylpyridin-2-amine
• 英文别名: 4-bromo-N-methyl-2-pyridinamine
• CAS: 468718-65-2
• 化学式: C₆H₇BrN₂
• 分子量: 187.039
• InChiKey: ZWIJDMCKZGENFF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  二氯甲烷；

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴-n-甲基吡啶-2-胺 在 potassium phosphate 、 (C5H5FeC5H3C(CH3)NC6H4CH3)PdCl(tricyclohexylphosphine) 、 potassium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 N-methyl-4-phenylpyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  通过钯环催化的一锅串联硼酸化/铃木-宫浦交叉偶联反应合成联芳基化合物

  摘要：

  环钯二茂铁亚胺 I 的三环己基膦加合物在低催化剂负载量（2 mol%）的一锅硼化/铃木-宫浦偶联（BSC）反应中表现出高催化活性。对于 37 个实施例，以良好到极好的收率获得了各种联芳基化合物。该方法适用于含有多种官能团的芳基和杂芳基卤化物（Br和Cl），不需要过量的磷烷配体，也不需要在第二步中加入钯催化剂。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201101409
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-溴吡啶 、 碘甲烷 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.5h， 以18.51%的产率得到4-溴-n-甲基吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF

  摘要：

  提供了作为Wee1抑制剂的杂环化合物。这些化合物可能被用作治疗剂，用于治疗疾病，并且可能在肿瘤学中发挥特定作用。

  公开号：

  US20190106427A1

文献信息

• IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  申请人：Kymera Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190192668A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。
• Isoindoline, azaisoindoline, dihydroindenone and dihydroazaindenone inhibitors of Mnk1 and Mnk2
  申请人：eFFECTOR THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US10112955B2

  公开（公告）日：2018-10-30

  The present invention provides synthesis, pharmaceutically acceptable formulations and uses of compounds in accordance with Formula I, or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. For Formula I compounds A1, A2, A3, A4, A5, W1, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6a, R6b, R7, R8, R8a, R8b, R9, R9a, R9b, and R10 and subscript “n” are as defined in the specification. The inventive Formula I compounds are inhibitors of Mnk and find utility in any number of therapeutic applications, including but not limited to treatment of inflammation and various cancers.

  本发明提供了根据式I合成的化合物、药用可接受的配方和用途，或其立体异构体、互变异构体或药用可接受的盐。 对于式I中的化合物A1、A2、A3、A4、A5、W1、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6a、R6b、R7、R8、R8a、R8b、R9、R9a、R9b和R10以及下标“n”，如规范中所定义。创新的式I化合物是Mnk的抑制剂，并在许多治疗应用中发挥作用，包括但不限于治疗炎症和各种癌症。
• [EN] AMINE-SUBSTITUTED ARYL OR HETEROARYL COMPOUNDS AS EHMT1 AND EHMT2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS ARYLE OU HÉTÉROARYLE À SUBSTITUTION AMINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE EHMT1 ET EHMT2
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2017181177A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  The present disclosure relates to amine-substituted aryl or heteroaryl compounds. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating a disorder (e.g., sickle cell anemia) via inhibition of a methyltransferase enzyme selected from EHMT1 and EHMT2, by administering an amine-substituted aryl or heteroaryl compound disclosed herein or a pharmaceutical composition thereof to subjects in need thereof. The present disclosure also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

  本公开涉及氨基取代的芳基或杂芳基化合物。本公开还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及通过向需要治疗的受试者施用本公开的氨基取代的芳基或杂芳基化合物或其药物组合物，来治疗疾病（例如，镰状细胞性贫血）的方法，该方法通过抑制从EHMT1和EHMT2选择的甲基转移酶酶。本公开还涉及将此类化合物用于研究或其他非治疗目的。
• [EN] 6,7-DIHYDROPYRAZOLO[1,5-α]PYRAZIN-4(5H)-ONE COMPOUNDS AND THEIR USE AS NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 6,7-DIHYDROPYRAZOLO[1,5-Α]PYRAZIN-4(5H)-ONE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS NEGATIFS ALLOSTERIQUES DES RÉCEPTEURS MÉTABOTROPIQUES DU MGLUR2
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2016016383A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  The present invention relates to novel 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4(5H)-one derivatives as negative allosteric modulators (NAMs) of the metabotropic glutamate receptor subtype 2 ("mGluR2"). The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention or treatment of disorders in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved.

  本发明涉及新颖的6,7-二氢吡唑并[1,5-a]吡嗪-4(5H)-酮衍生物，作为代谢型谷氨酸受体亚型2（"mGluR2"）的负变构调节剂（NAMs）。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物，制备此类化合物和组合物的方法，以及使用此类化合物和组合物预防或治疗涉及代谢型受体mGluR2亚型的疾病。
• CYCLOPROPANECARBOXAMIDO-SUBSTITUTE AROMATIC COMPOUNDS AS ANTI-TUMOR AGENTS
  申请人：Crown Bioscience Inc. (Taiwan)

  公开号：US20150197511A1

  公开（公告）日：2015-07-16

  Provided are cyclopropanecarboxamido-substituted aromatic compounds that inhibit protein kinases and their use in anti-tumor area. In particular, tyrosine-kinase inhibitors and Raf-kinase inhibitors as anti-tumor agents, their preparation, pharmaceutical composition, and their use in the treatment of cancer are also provided.

  提供了一种环丙烷羧胺基取代芳香化合物，可抑制蛋白激酶，并在抗肿瘤领域中使用。具体来说，提供了酪氨酸激酶抑制剂和Raf激酶抑制剂作为抗肿瘤药物，以及它们的制备、药物组合物和在癌症治疗中的应用。