2-[4-[(2-氧代环戊基)甲基]苯基]丙酸钠 | 80382-23-6

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 非甾抗炎药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 苯丙酸
• 中文名称: 2-[4-[(2-氧代环戊基)甲基]苯基]丙酸钠
• 中文别名: 洛索洛芬钠二水合物；2-[4-[(2-氧代环戊基)甲基]苯基]丙酸钠盐
• 英文名称: Loxoprofen sodium dihydrate
• 英文别名: sodium;2-[4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl]propanoate;dihydrate
• CAS: 80382-23-6；226721-96-6
• 化学式: C15H21NaO5
• 分子量: 304.31
• InChiKey: BAZQYVYVKYOAGO-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 溶解度：
  可溶于DMSO

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.19
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  59.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2918300090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

制备方法与用途

适应症

类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症，以及手术后、外伤后及拔牙后的镇痛消炎，急性上呼吸道炎症的解热镇痛。

用途

洛索洛芬钠是一种新型的NSAIDs，该药是一个前体药物，本身没有活性，口服后需经肝脏代谢，将其转化成trans-OH体以后才能发挥其治疗作用，其应用范围广，可用于骨性关节炎、类风湿性关节炎、肩周炎、腰痛、颈肩腕综合征等，也常用于手术、拔牙后的疼痛以及 急性上呼吸道炎症等病症。

药理作用

洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素合成，其作用点为环氧化酮。

药代动力学

乐松口服后，在胃肠道很快被吸收，以洛索洛芬钠及反一OH代谢物（活性 代谢物）两种形式出现于血液，并以较高的浓度分布在肝、肾、血浆中。健康成人口服乐松 60mg后达峰值时间原形药为30分钟，活性代谢物为50分钟左右，原形物的蛋白结合率为 97.0%，活性代谢物的蛋白结合率为92.8%，其后大部分变成原形物的葡萄糖醛酸结合物或 羟基化物的葡萄醛酸结合物，主要经尿迅速排泄，口服后8小时内约排出50%。连续口服5 天，没有积蓄性。原形物的半衰期为1.2h，活性代谢物的半衰期为1.3h。

药理毒性

洛索洛芬钠为前体药物，经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物，其活性代谢物通过抑制 前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用。毒理研究生殖毒性:当大鼠给予洛索洛芬钠 剂量为8mg/kg时，出现黄体数、植入着床数减少，死胎率增加，胎儿死亡率增加，体重减 少及发育轻微延缓。洛索洛芬钠可致大鼠分娩延迟并可通过其乳汁分泌。

不良反应

洛索洛芬钠是一前体药物，在吸收入血前对胃肠道无刺激，也没有明显治疗作用，只有吸收 入血后转化成活性代谢物才发挥作用，因此，对胃肠道无明显刺激作用，耐受性好，副作用 低。消化系统不适较多见如腹痛、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、烧心等，有时 会出现皮疹、瘙痒、水肿、困倦、头痛、心悸等，偶见休克、急性肾功能不全、肾病综合症、 间质性肺炎以及贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。

禁忌

下列患者禁用。1.消化性溃疡患者;2.严重肝、肾功能损害者;3.严重心功能不全者;4.严重 血液学异常患者;5.对乐松过敏者;6.以往有服用非甾体类抗炎镇痛药引发哮喘的患者;7. 妊娠晚期及哺乳期妇女。

药物相互作用

1、洛索洛芬钠片与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药同时应用时，会增加这些药物的作用，这些药物应减量使用。 2、与新喹诺酮类抗菌药（依诺沙星等）合用有时会引起痉挛。 3、与磺酮类降血糖药合用是，能增强这些药物的降血糖作用，应注意减量。 4、与噻嗪类利尿剂合用时，能减弱这些药物的利尿剂降血压作用。 5、与锂制剂合用时，可能增加血液中锂浓度而导致锂中毒，合用时应减量。

注意事项

1.要注意用消炎镇痛药治疗是对症治疗。
2.慢性疾病，手术后及外伤时应避免同一种药物长期使用。
3.如长期用药，要定期进行尿液、血液学及肝、肾功能等临床检查，如发现异常应采取减量、 停药等适量措施。
4.应用于因感染而引起的炎症时，要合用适当的抗菌药物，并仔细观察，慎重给药。
5.避免与其它消炎镇痛药同用。
6.有消化性溃疡既往史，心、肝、肾功能障碍及既往史，血液学异常及既往史，支气管喘息、 过敏症既往史及高龄患者慎用。

药物过量

服药超量时应作紧急处理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药或（和）利尿药，并给予 监测及其他支持治疗。

用途

用作消炎镇痛药

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[4-[(2-氧代环戊基)甲基]苯基]丙酸钠 、 1,3-丁二醇 、 乙醇 、 在 carboxyvinyl polymer 、 三乙醇胺 、 水 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 洛索洛芬
  参考文献：
  名称：

  FORMULATION FOR TREATING EQUINE INFLAMMATION

  摘要：

  本发明的目的是提供一种优秀的外用抗炎药物，用于治疗动物（肌炎、关节炎、神经炎、肌腱炎、腱鞘炎、韧带炎、挫伤、扭伤等）所观察到的炎症，特别是用于治疗马匹所观察到的弯腱。本发明的解决方案是一种外用制剂，用于预防或治疗动物所观察到的炎症，包括左氧氟沙星或其盐作为活性成分。

  公开号：

  US20160058721A1