ethyl 2-azido-3-(2-pyridyl)propenoate | 81803-59-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl 2-azido-3-(2-pyridyl)propenoate
• 英文别名: ethyl 2-azido-3-(pyridin-2-yl)acrylate；Ethyl 2-azido-3-(pyridin-2-yl)prop-2-enoate；ethyl 2-azido-3-pyridin-2-ylprop-2-enoate
• CAS: 81803-59-0
• 化学式: C₁₀H₁₀N₄O₂
• 分子量: 218.215
• InChiKey: RGTWREOOVYIPNN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  36-38 °C(Solv: ethyl ether (60-29-7))

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  53.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-azido-3-(2-pyridyl)propenoate 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 吡唑并[1,5-a]吡啶-2-羧醛
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLE-SUBSTITUTED TETRACYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF VIRAL DISEASES
  [FR] COMPOSÉS TÉTRACYCLIQUES SUBSTITUÉS PAR UN HÉTÉROCYCLE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES VIRALES

  摘要：

  本发明涉及一种新型的Formula (I)的杂环取代四环化合物：(I)及其药学上可接受的盐，其中A、A'、R2、R3和R5如本文所定义。本发明还涉及包含至少一种杂环取代四环化合物的组合物，以及使用这些杂环取代四环化合物治疗或预防患者HCV感染的方法。

  公开号：

  WO2018035005A1
• 作为产物：
  描述：

  吡啶-2-甲醛 、 叠氮乙酸乙酯 以32%的产率得到ethyl 2-azido-3-(2-pyridyl)propenoate
  参考文献：
  名称：

  杂环合成中的乙烯基叠氮化物。第3部分。分离三嗪三聚体（1,3,8-三氮杂三环[4.3.0.0 3,5 ] non-7-enes）和相邻的π键或亲核试剂对腈类化合物的分子内拦截

  摘要：

  轻质石油中的300纳米叠氮基吲哚酸酯（1a – e）在相应的叠氮基（2）的高度立体有规三聚中仅产生三氮杂三环壬烯（7a – e）。提出了一种机制，涉及以下顺序：叠氮化物（1）→叠氮基（2）→腈基内酯（8）→二聚体（9）→偶氮基乙内酯（10）→三聚体（7）（方案2）。这种机制不仅合理化了三聚体的形成（7），而不是二聚体或低聚物，而是它们的立体化学。叠氮基吲哚（1f – h）的光解提供了进一步的证据，它们分别给出了“二聚体”（13），环丙基异喹啉（16）和咪唑并吡啶（20）；这三种产物是由甲亚胺叶立德或腈基叶立德中间体的分子内拦截产生的。

  DOI：

  10.1039/p19860001119

文献信息

• [EN] 4- [HETEROCYCLYL-METHYL] -8-FLUORO-QUINOLIN-2-ONES USEFUL AS NITRIC OXIDE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] 4-[HÉTÉROCYCLYLMÉTHYL]-8-FLUORO-QUINOLIN-2-ONES UTILES COMME INHIBITEURS DE L'OXYDE NITRIQUE SYNTHASE
  申请人：KALYPSYS INC

  公开号：WO2009029625A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  Novel compounds of formulae (II, III) and pharmaceutical compositions have been found to inhibit inducible NOS synthase wherein: R4, R5, R6 and R7 are independently selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl, and halogen; and, R8 has the structure whrein X1, X2, X3, X4, X5, X6, R9, R13, R14 and n are as described herein.

  已发现具有式（II，III）的新化合物和药物组合物能够抑制可诱导型NOS合酶，其中：R4、R5、R6和R7分别选自氢、较低烷基和卤素组成的群；而R8具有结构，其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、R9、R13、R14和n如本文所述。
• Synthesis of polyfunctional imidazoles from vinyl azides and amidine along with NHBoc as a leaving group
  作者：Pai Tang、Di Ke、Jiaan Shao、Wenteng Chen、Yongping Yu

  DOI：10.1016/j.tet.2019.04.008

  日期：2019.8

  An efficient method for the synthesis of polyfunctional imidazoles from vinyl azides and amidine has been developed. Starting from vinyl azide and amidine, this transformation proceeds without any additives and the obtained imidazoles can be decorated with ester functional group that is a promising site for further modification.

  已经开发了一种由乙烯基叠氮化物和im合成多官能咪唑的有效方法。从叠氮化乙烯和am开始，这种转化无需任何添加剂即可进行，并且所得的咪唑可以用酯官能团修饰，该酯官能团是进一步修饰的有希望的部位。