摘要:
通过使用“试剂K” [3-(2-乙基-5-异恶唑啉基)苯磺酸酯],可以得到高纯度的酰基氨基酸1-哌啶基酯,以及由此和通过已知方法制备的新酯被报道。标准的重新证明测试表明,新方法从苄氧羰基甘氨酰-L-苯丙氨酸得到了光学纯的酯,但是由苯甲酰基-L-亮氨酸形成了一些外消旋物。报道了1-哌啶基酯的其他反应。苄氧羰基-L缩合反应中乙酸与胺的最佳摩尔比已经发现氯仿中的亮氨酸1-哌啶基酯与甘氨酸乙酯在1至2之间。1,2,4-三唑催化该反应(以二甲基甲酰胺为溶剂),也可催化酯与苄胺的反应,但乙酸更有效。描述了1-哌啶碳酸叔丁酯的制备及其在形成叔丁氧羰基甘氨酸中的用途。与L-赖氨酸,碳酸苄基1-哌啶酯以58%的收率得到α-苄氧基羰基-L-赖氨酸。据报道,甘氨酸乙酯在乙酸存在下裂解邻苯二甲酰亚胺基酯的邻苯二甲酰亚胺基。