4-[(E)-2-(6-hydrazinylpyridin-3-yl)ethenyl]-N,N-dimethylaniline | 1440677-15-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-[(E)-2-(6-hydrazinylpyridin-3-yl)ethenyl]-N,N-dimethylaniline
• CAS: 1440677-15-5
• 化学式: C₁₅H₁₈N₄
• 分子量: 254.335
• InChiKey: BYFRQEMTLSHPIW-ONEGZZNKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  54.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(E)-2-(6-hydrazinylpyridin-3-yl)ethenyl]-N,N-dimethylaniline 以 乙醚 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] METAL COMPLEXES AS IMAGING AGENTS
  [FR] COMPLEXES MÉTALLIQUES UTILISÉS COMME AGENTS D'IMAGERIE

  摘要：

  本发明涉及铜、镓和锝配合物硫代半胱氨酮-吡啶肼（在吡啶环上取代苯并噻唑或双苯乙烯基团）复合物及其方法。这些化合物在PET成像和淀粉样疾病的诊断中具有实用性。

  公开号：

  WO2013082661A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-羟甲基吡啶 在 氯化亚砜 、 sodium hydride 、 一水合肼 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 4-[(E)-2-(6-hydrazinylpyridin-3-yl)ethenyl]-N,N-dimethylaniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] METAL COMPLEXES AS IMAGING AGENTS
  [FR] COMPLEXES MÉTALLIQUES UTILISÉS COMME AGENTS D'IMAGERIE

  摘要：

  本发明涉及铜、镓和锝配合物硫代半胱氨酮-吡啶肼（在吡啶环上取代苯并噻唑或双苯乙烯基团）复合物及其方法。这些化合物在PET成像和淀粉样疾病的诊断中具有实用性。

  公开号：

  WO2013082661A1

文献信息

• Rhenium and technetium complexes of thioamide derivatives of pyridylhydrazine that bind to amyloid-β plaques
  作者：Scott P. Fletcher、Asif Noor、James L. Hickey、Catriona A. McLean、Jonathan M. White、Paul S. Donnelly

  DOI：10.1007/s00775-018-1590-4

  日期：2018.10

  pyridylthiosemicarbazide ligands containing either benzofuran or styrylpyridyl functional groups that are known to selectively bind to amyloid plaques were prepared. Non-radioactive isotopes of technetium are not available so rhenium was used as a surrogate for exploratory chemistry. The new ligands were used to prepare well-defined [Re-oxo]3+ complexes where two pyridylthiosemicarbazide ligands were coordinated

  与年龄相关的脑血管淀粉样β沉积（一种称为脑淀粉样血管病）可导致中风和痴呆。这项研究旨在设计与淀粉样蛋白β斑块结合的新型放射性tECh 99 m复合物，这些复合物具有使用单光子发射计算机断层扫描（SPECT）成像来辅助诊断脑淀粉样蛋白血管病的潜力。制备了六个新的含有苯并呋喃或苯乙烯基吡啶基官能团的吡啶基硫代氨基脲化合物，已知这些基团选择性结合淀粉样蛋白斑。not的非放射性同位素不可用，因此used被用作探索化学的替代物。新的配体用于制备定义明确的[Re-oxo] 3+络合物，其中两个吡啶基硫代氨基脲化合物配体与单个金属离子配位，得到带有两个淀粉样β靶向功能基团的二价络合物。研究了[Re-oxo] 3+配合物与合成淀粉样蛋白-β1-42和淀粉样蛋白斑在人脑组织中的相互作用。选择了两个配体来开发在示踪剂水平上制备其[99mTc-oxo] 3+复合物的方法。这些99 99 m配合物可能与其thei
• Diagnostic Imaging Agents for Alzheimer’s Disease: Copper Radiopharmaceuticals that Target Aβ Plaques
  作者：James L. Hickey、SinChun Lim、David J. Hayne、Brett M. Paterson、Jonathan M. White、Victor L. Villemagne、Peter Roselt、David Binns、Carleen Cullinane、Charmaine M. Jeffery、Roger I. Price、Kevin J. Barnham、Paul S. Donnelly

  DOI：10.1021/ja4057807

  日期：2013.10.30

  One of the pathological hallmarks of Alzheimer's disease is the presence of amyloid-beta plaques in the brain and the major constituent of these plaques is aggregated amyloid-beta peptide. New thiosemicarbazone-pyridylhydrazine based ligands that incorporate functional groups designed to bind amyloid-beta plaques have been synthesized. The new ligands form stable four coordinate complexes with a positron-emitting radioactive isotope of copper, Cu-64. Two of the new Cu-II complexes include a functionalized styrylpyridine group and these complexes bind to amyloid-beta plaques in samples of post-mortem human brain tissue. Strategies to increase brain uptake by functional group manipulation have led to a Cu-64 complex that effectively crosses the blood-brain barrier in wild-type mice. The new complexes described in this manuscript provide insight into strategies to deliver metal complexes to amyloid-beta plaques.
• METAL COMPLEXES AS IMAGING AGENTS
  申请人：The University of Melbourne

  公开号：US20150037253A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  The present invention relates to copper, gallium and technetium coordinated thiosemicarbazone-pyridylhydrazine (substituted at the pyridine ring with a substituted benzothiazole or stilbene moiety) complexes and methods thereof. Such compounds possess utility in PET imaging and diagnosis of amyloid diseases.