2-(2-iodoethyl)-1,4-dimethoxy-benzene | 178685-05-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(2-iodoethyl)-1,4-dimethoxy-benzene
• 英文别名: 2-(2-Iodoethyl)-1,4-dimethoxybenzene
• CAS: 178685-05-7
• 化学式: C₁₀H₁₃IO₂
• 分子量: 292.117
• InChiKey: VMTVRLZOWPSZSG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-iodoethyl)-1,4-dimethoxy-benzene 在 氯化亚砜 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Concise synthesis of (±)-Lingzhiol via epoxy-arene cyclization

  摘要：

  已经成功地合成了（±）灵芝醇。

  DOI：

  10.1039/c5cc05680b
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二甲氧基苯乙醇 在 咪唑 、 碘 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以87%的产率得到2-(2-iodoethyl)-1,4-dimethoxy-benzene
  参考文献：
  名称：

  Concise synthesis of (±)-Lingzhiol via epoxy-arene cyclization

  摘要：

  已经成功地合成了（±）灵芝醇。

  DOI：

  10.1039/c5cc05680b

文献信息

• 2-Substituted (2<i>SR</i>)-2-Amino-2-((1<i>SR</i>,2<i>SR</i>)-2-carboxycycloprop-1-yl)glycines as Potent and Selective Antagonists of Group II Metabotropic Glutamate Receptors. 2. Effects of Aromatic Substitution, Pharmacological Characterization, and Bioavailability
  作者：Paul L. Ornstein、Thomas J. Bleisch、M. Brian Arnold、Joseph H. Kennedy、Rebecca A. Wright、Bryan G. Johnson、Joseph P. Tizzano、David R. Helton、Mary Jeanne Kallman、Darryle D. Schoepp、Marc Hérin

  DOI：10.1021/jm970498o

  日期：1998.1.1

  5-fold increases in affinity. Substitution with p-fluorine, as in 97 (IC50 = 0.022 +/- 0.002), was the exception. Here, a greater increase in affinity was realized than for either the ortho- or meta-substituted analogues; 97 was the most potent compound resulting from monosubstitution of the aromatic. At best, only modest increases in affinity were realized for certain compounds bearing either two chlorines

  在本文中，我们描述了一系列有效的和选择性的II型代谢型谷氨酸受体（mGluR）激动剂（1S，1'S，2'S）-羧基环丙基甘氨酸（2，L-CCG 1）的一系列α-取代类似物的合成。在氨基酸碳上引入取代基将激动剂2转化为拮抗剂。所有化合物均已制备并测试为一系列四个异构体，即两个外消旋非对映异构体。基于对α-苯乙基类似物3亲和力的改善，在本文中，我们探讨了取代对芳环的影响，作为增加与这些化合物对II型mGluRs的亲和力的策略。II组mGluRs的亲和力是使用[3H]谷氨酸（Glu）在大鼠前脑膜中的结合来测量的。通过测量它们在人类mGluR2和mGluR3转染的RGT细胞中拮抗（1S，3R）-1-氨基环戊烷-1,3-二羧酸诱导的福司柯林刺激的环-AMP抑制作用的能力，证实了它们的拮抗活性。3的芳香环上的间位取代基由各种取代基提供，这些取代基分别是给电子（例如甲基，羟基，氨基，甲氧基，苯基，苯氧基
• Total Synthesis of (±)-Cochlearol A
  作者：Da-Wei Zhang、Wen-Dan Xu、Hui-Lan Fan、Hao-Miao Liu、Dong Chen、Dan-Dan Liu、Hong-Bo Qin

  DOI：10.1021/acs.orglett.9b02391

  日期：2019.9.6

  Total synthesis of (±)-cochlearol A was accomplished, which features a cis 6/6 B/D ring synthesis. A TMSOTf-promoted lactonization of tert-butoxy ketoester produced the desired lactone with quaternary carbon. The cis configuration of the B/E ring is essential for regioselective B/D ring formation. Finally, simple deprotections and transformations gave cochlearol A in 16 steps from known ethyl 4-te

  完成了（±）-香菜酚A的全合成，该合成具有顺式6/6 B / D环合成。TMSOTf促进的叔丁氧基酮酸酯的内酯化反应生成具有季碳的所需内酯。B / E环的顺式构型对于区域选择性B / D环的形成至关重要。最后，通过简单的脱保护和转化，从已知的4-叔丁氧基乙酰乙酸乙酯经16步得到了耳蜗酚A。
• CoH-catalyzed asymmetric remote hydroalkylation of heterocyclic alkenes: a rapid approach to chiral five-membered S- and O-heterocycles
  作者：Zhao, Lingzi、Liu, Feipeng、Zhuang, Yan、Shen, Mengyang、Xue, Jing、Wang, Xuchao、Zhang, Yuting、Rong, Zi-Qiang

  DOI：10.1039/d4sc01149j

  日期：——

  array of natural products, bioactive compounds, and pharmaceuticals. Herein, we describe a unique cobalt-catalyzed approach integrated with a desymmetrization strategy, facilitating precise and enantioselective remote hydroalkylation of unactivated heterocyclic alkenes. This method delivers hydroalkylation products with high yields and excellent stereoselectivity, representing good efficiency in constructing

  饱和杂环包含 S 和 O 杂原子，是多种天然产物、生物活性化合物和药物的基本框架。在此，我们描述了一种独特的钴催化方法，与去对称化策略相结合，促进未活化杂环烯烃的精确和对映选择性远程加氢烷基化。该方法可提供高产率和优异立体选择性的加氢烷基化产物，在五元 S/O 杂环内的远程 C3 位构建烷基手性中心方面表现出良好的效率。值得注意的是，这种不对称 C(sp 3 )–C(sp 3 ) 偶联的广泛范围和良好的官能团耐受性增强了其适用性。
• EXCITATORY AMINO ACID RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0771196B1

  公开（公告）日：1999-12-08
• US5717109A
  申请人：——

  公开号：US5717109A

  公开（公告）日：1998-02-10