摘要:
取决于蛋白质间相互作用的分子过程可以使用共有定义二级结构的共有识别序列。左旋脯氨酸II(PPII)螺旋是一类通常与细胞信号转导有关的二级结构。但是,与α螺旋不同,对于闭环复分解(RCM)的应用存在大量工作,而利用RCM方法稳定PPII螺旋的报道很少。当前的研究检查了RCM大环化对与SH3结构域介导的Sos1-Grb2结合的左撇子PPII螺旋的影响。从Sos1衍生的肽开始,“ Ac-V 1 -P 2 -P 3 -P 4 -V 5 -P 6-P 7 -R 8 -R 8 -R 9 -R 10-酰胺”,RCM大环化是使用源自Pro 4和Pro 7残基的吡咯烷环的不同长度的烯基链进行的。圆环二色性表明,所产生的大环肽显示出增加的螺旋度,并且在细胞裂解物下拉测定中增强了阻断Grb2-Sos1相互作用的能力。合成方法可能在RCM大环化中很有用,因为在RCM大环化中,需要在两个环连接处都维持脯氨酸的完整性。©2011