(6-(methylamino)pyridin-3-yl)methanol | 897951-48-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (6-(methylamino)pyridin-3-yl)methanol
• 英文别名: [6-(Methylamino)pyridin-3-yl]methanol
• CAS: 897951-48-3
• 化学式: C₇H₁₀N₂O
• 分子量: 138.169
• InChiKey: MTUJVASOOFXVQU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  310.2±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.191±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  45.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (6-(methylamino)pyridin-3-yl)methanol 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 四丁基氟化铵 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 5-((4-((5-(fluoromethyl)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)-oxy)phenoxy)methyl)-N-methylpyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  新型18 F标签苯氧甲基吡啶衍生物作为胰岛淀粉样多肽成像探针的表征

  摘要：

  由胰岛淀粉样多肽组成的胰岛淀粉样蛋白的沉积构成2型糖尿病（T2DM）的病理特征之一，并且可能与T2DM的发生和发展有关。但是，关于胰岛淀粉样蛋白沉积与T2DM病理之间关系的细节仍然不清楚，因为没有可用的成像示踪剂能够使胰岛淀粉样蛋白可视化。在本研究中，我们合成和评估了六个新颖的18 F标记苯氧基甲基吡啶（PMP）衍生物作为胰岛淀粉样多肽成像探针。所有18个F标记的PMP衍生物不仅在死后T2DM胰腺切片中显示出对胰岛淀粉样蛋白的亲和力，而且在正常小鼠中也显示出优异的药代动力学。此外，离体放射自显影研究表明[18 F] FPMP-5在糖尿病模型小鼠胰腺中体内显示了胰岛淀粉样蛋白的强烈标记。临床前研究表明[ 18 F] FPMP-5可能作为靶向T2DM胰腺中胰岛淀粉样多肽聚集体的成像探针。

  DOI：

  10.1021/acs.molpharmaceut.8b00756
• 作为产物：
  描述：

  6-氯烟酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (6-(methylamino)pyridin-3-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  新型18 F标签苯氧甲基吡啶衍生物作为胰岛淀粉样多肽成像探针的表征

  摘要：

  由胰岛淀粉样多肽组成的胰岛淀粉样蛋白的沉积构成2型糖尿病（T2DM）的病理特征之一，并且可能与T2DM的发生和发展有关。但是，关于胰岛淀粉样蛋白沉积与T2DM病理之间关系的细节仍然不清楚，因为没有可用的成像示踪剂能够使胰岛淀粉样蛋白可视化。在本研究中，我们合成和评估了六个新颖的18 F标记苯氧基甲基吡啶（PMP）衍生物作为胰岛淀粉样多肽成像探针。所有18个F标记的PMP衍生物不仅在死后T2DM胰腺切片中显示出对胰岛淀粉样蛋白的亲和力，而且在正常小鼠中也显示出优异的药代动力学。此外，离体放射自显影研究表明[18 F] FPMP-5在糖尿病模型小鼠胰腺中体内显示了胰岛淀粉样蛋白的强烈标记。临床前研究表明[ 18 F] FPMP-5可能作为靶向T2DM胰腺中胰岛淀粉样多肽聚集体的成像探针。

  DOI：

  10.1021/acs.molpharmaceut.8b00756

文献信息

• [EN] 2 -ARYLAMINOQUINAZOLINES FOR TREATING PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] 2 -ARYLAMINOQUINAZOLINES DESTINÉES AU TRAITEMENT DES MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009153313A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  The invention provides novel compounds that are inhibitors of PDKI. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or composition.

  这项发明提供了一种抑制PDKI的新型化合物。还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗增殖性疾病，如癌症的方法。
• [EN] THIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND THEIR USE AS TYK2 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE THIAZOLOPYRIDINE, COMPOSITIONS ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA KINASE TYK2
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2015091584A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  Provided are thiazolopyridine compounds that are inhibitors of TYK2 kinase, compositions containing these compounds and methods for treating diseases mediated by TYK2 kinase. In particular, provided are compounds of Formula (I), (II) or (III), stereoisomers, tautomers, solvates, prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, where X, R0, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, pharmaceutical compositions comprising the compound and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, methods of using the compound or composition in therapy, for example, for treating a disease or condition mediated by TYK2 kinase in a patient.

  提供了一些噻唑吡啶化合物，这些化合物是TYK2激酶的抑制剂，包含这些化合物的组合物以及治疗由TYK2激酶介导的疾病的方法。具体来说，提供了符合Formula (I)、(II)或(III)的化合物，其立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药或其药用可接受的盐，其中X、R0、R1、R2、R3、R4和R5在此有定义，包括该化合物和药用可接受的载体、辅料或溶剂的药物组合物，使用该化合物或组合物进行治疗的方法，例如，用于治疗患有TYK2激酶介导的疾病或症状的患者。
• Alpha- and beta-amino acid hydroxyethylamino sulfonamides useful as retroviral protease inhibitors
  申请人：Vazquez L. Michael

  公开号：US20070078173A1

  公开（公告）日：2007-04-05

  α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

  α-和β-氨基酸羟乙基氨磺酰胺化合物可作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。
• ALPHA- AND BETA-AMINO ACID HYDROXYETHYLAMINO SULFONAMIDES USEFUL AS RETROVIRAL PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Vazquez Michael L.

  公开号：US20090023664A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

  α-和β-氨基酸羟乙基氨磺酰胺化合物是有效的逆转录病毒蛋白酶抑制剂，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。
• Novel compounds for treating proliferative diseases
  申请人：Jain Rama

  公开号：US20100121052A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The invention provides novel compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

  本发明提供了一些新的化合物，这些化合物是PDK1的抑制剂。同时提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗增生性疾病（如癌症）的方法。