摘要:
研究了使用含丙二烯色氨酸作为关键原料的面向多样性的合成(DOS)策略。当进行微波辅助的烯丙基[2 + 2]环加成反应时,色氨酸12的丙二烯-炔取代衍生物提供了吲哚基甲基氮杂双环辛二烯17。当经受铑(I)催化的环羰基化反应和吲哚基甲基吡咯烷基环戊烯酮16时,该色氨酸衍生的前体提供了吲哚基甲基二氢环戊哌啶酮14。与六羰基钼反应时。通过Pictet-Spengler反应和随后的银(I)催化的环异构化构建烯丙基四氢-β-咔啉骨架,得到四氢吲哚并吲哚(21)。将烯丙基和炔基连接到四氢-β-咔啉上,然后进行微波辅助的烯丙基[2 + 2]环加成反应,得到四氢环丁烯二喹啉酮24和四氢环戊烯酮吲哚并吲哚酮26与六羰基钼反应时。这六个支架用作模板,用于构建使用44种吲哚,12种醛和51种炔烃的11748种化合物的虚拟文库。结合使用基于细胞的化学空间计算和BCUT(德克萨斯大学(UT)的Burden(B)CAS