(4S,7R)-[4,7-ethenylene-spiro[2.4]heptane]-(5R,6R)-5,6-bis-carboxylic acid | 1256276-79-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (4S,7R)-[4,7-ethenylene-spiro[2.4]heptane]-(5R,6R)-5,6-bis-carboxylic acid
• 英文别名: (1R,4S,5R,6R)-Spiro[bicyclo[2.2.1]heptane-7,1'-cyclopropan]-2-ene-5,6-dicarboxylic acid；(1S,2R,3R,4R)-spiro[bicyclo[2.2.1]hept-5-ene-7,1'-cyclopropane]-2,3-dicarboxylic acid
• CAS: 1256276-79-5
• 化学式: C₁₁H₁₂O₄
• 分子量: 208.214
• InChiKey: LWSWVNJMECIFIF-ULAWRXDQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  74.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4S,7R)-[4,7-ethenylene-spiro[2.4]heptane]-(5R,6R)-5,6-bis-carboxylic acid 在 碘 、 碳酸氢钠 、 potassium iodide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6-iodo-2-oxohexahydrospiro[3,5-methanocyclopenta[b]furan-4,1'-cyclopropane]-7-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERAZINE SUBSTITUTED BRIDGED SPIRO[2.4]HEPTANE DERIVATIVES AS ALX RECEPTOR AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE SPIRO[2.4]HEPTANE PONTÉS, SUBSTITUÉS PAR PIPÉRAZINE, UTILISÉS EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR ALX

  摘要：

  本发明涉及一种带有哌嗪取代的桥式螺[2.4]庚烷衍生物（式（I）），以及其制备和作为药用活性化合物的用途。

  公开号：

  WO2015007830A1
• 作为产物：
  描述：

  螺[2.4]庚-4,6-二烯 在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 生成 (4S,7R)-[4,7-ethenylene-spiro[2.4]heptane]-(5R,6R)-5,6-bis-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIFLUOROETHYL-OXAZOLE SUBSTITUTED BRIDGED SPIRO[2.4]HEPTANE DERIVATIVES AS ALX RECEPTOR AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS PONTÉS DE SPIRO[2.4]HEPTANE À SUBSTITUTION DIFLUOROÉTHYL-OXAZOLE EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR ALX

  摘要：

  本发明涉及二氟乙基噁唑取代的桥联螺[2.4]庚烷衍生物（I）的化学式，其中哌啶环上的取代基呈反式排列，以及它们的制备和用作药用活性化合物。

  公开号：

  WO2014206966A1

文献信息

• Bridged Spiro[2.4]heptane Ester Derivatives
  申请人：Bur Daniel

  公开号：US20130231319A1

  公开（公告）日：2013-09-05

  The invention relates to a method for preparing linear polymers having an amide end or having a star architecture comprising an amide core, by means of a ring opening using lactide and glycolide monomers or a lactide monomer ring in the presence of a catalyst, wherein the method includes the steps of: (i) reacting the excess monomer(s) with an initiator in a solvent, said initiator being selected from among an amine and an amino alcohol, given that the initiator has at least one primary or secondary amine function; (ii) adding a catalyst, said catalyst being a non-nucleophilic base and including at least one neutral sp2 nitrogen atom; and (iii) neutralizing the reaction mixture. Said novel method is particularly advantageous in that it can be easily monitored and enables better modulation of the polymers, and thus of the properties thereof, than the methods of the prior art. The invention also relates to novel polymers that are obtainable by means of said method.

  该发明涉及一种制备具有酰胺端或具有星形结构包括酰胺核的线性聚合物的方法，通过在存在催化剂的情况下使用乳酸内酯和甘氨酸内酯单体或乳酸单体环开启的方法，其中该方法包括以下步骤：(i)将多余的单体与溶剂中的引发剂反应，所述引发剂从胺和氨基醇中选择，其中引发剂具有至少一个一次或二次胺基；(ii)添加催化剂，所述催化剂是非亲核碱，并包括至少一个中性sp2氮原子；(iii)中和反应混合物。该新方法特别有利之处在于可以轻松监控，并且比现有技术的方法更好地调制聚合物及其性质。该发明还涉及通过该方法可获得的新型聚合物。
• [EN] BRIDGED SPIRO [2.4] HEPTANE DERIVATIVES AS ALX RECEPTOR AND/OR FPRL2 AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SPIRO[2.4]HEPTANE PONTÉS UTILES EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE ALX ET/OU DU RÉCEPTEUR FPRL2
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2010134014A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention relates to bridged spiro[2.4]heptane derivatives of formula (I), wherein W, Y, Z, R1 and R2 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds as ALX receptor and/or FPRL2 agonists for the treatment of inflammatory and obstructive airways diseases.

  本发明涉及桥式螺[2.4]庚烷衍生物的化学式(I)，其中W、Y、Z、R1和R2如描述中所定义，它们的制备及其作为药用活性化合物的ALX受体和/或FPRL2激动剂在治疗炎症性和梗阻性气道疾病中的用途。
• [EN] 1-(P-TOLYL)CYCLOPROPYL SUBSTITUTED BRIDGED SPIRO[2.4]HEPTANE DERIVATIVES AS ALX RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS PONTÉS SUBSTITUÉS PAR 1-(P-TOLYL)CYCLOPROPYLE DE SPIRO[2.4]HEPTANE EN TANT QU'AGONISTES DE RÉCEPTEUR ALX
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2013171687A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  The present invention relates to 1 -(p-tolyl)cyclopropyl substituted bridged spiro[2.4]heptane derivatives of formula (I), (I) wherein R1 is as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

  本发明涉及式(I)的1-(对甲苯基)环丙基取代的桥接螺[2.4]庚烷衍生物，其中R1如描述中所定义，以及它们的制备和它们作为药用活性化合物的用途。
• [EN] FLUORINATED BRIDGED SPIRO[2.4]HEPTANE DERIVATIVES AS ALX RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS PONTÉS FLUORÉS DE SPIRO[2.4]HEPTANE EN TANT QU'AGONISTES DE RÉCEPTEUR ALX
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2013171694A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  The present invention relates to fluorinated bridged spiro[2.4]heptane derivatives of formula (I), wherein n and R1 are as defined in the description, their preparation and their pharmaceutically active compounds.

  本发明涉及具有式(I)的氟代桥联螺[2.4]庚烷衍生物，其中n和R1如描述中所定义，以及它们的制备方法和药用活性化合物。
• Continuous Process for Phase-Transfer-Catalyzed Bisalkylation of Cyclopentadiene for the Synthesis of Spiro[2.4]hepta-4,6-diene
  作者：Elia Kilcher、Sébastien Freymond、Ennio Vanoli、Roger Marti、Gunther Schmidt、Stefan Abele

  DOI：10.1021/acs.oprd.5b00046

  日期：2016.2.19

  cut from the same PFTE tube. A flow set-up with two PTFE Raschig ring static mixers and three residence time units with a three-stage temperature profile allowed the synthesis of highly energetic spiro[2.4]hepta-4,6-diene in a yield of 95% with a productivity of 15 g/h under safe conditions.

  提出了使用标准的和广泛使用的实验室设备将环戊二烯与1,2-二氯乙烷的高放热相转移催化双烷基化从间歇模式转移到连续模式。除了优化反应温度和停留时间外，还可以有效地混合有机相（环戊二烯，1,2-二氯乙烷和MeBu 3NCl）和水相（30％NaOH）进行了详细研究，并通过使用简单的自制“ PTFE Raschig环式静态混合器”进行了优化，该混合器由PTFE管组成，并填充有从同一PFTE管切下来的小块。具有两个PTFE Raschig环静态混合器和三个停留时间单元（具有三阶段温度曲线）的流路设置允许以95％的收率合成高能螺旋[2.4]庚-4,6-二烯，产率高在安全条件下为15 g / h。