1-methylpyrrolidine-2-carboxamide | 1085430-91-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-methylpyrrolidine-2-carboxamide
• 英文别名: 1-methyl-DL-proline amide；1-Methyl-DL-prolin-amid
• CAS: 1085430-91-6
• 化学式: C₆H₁₂N₂O
• mdl: MFCD12197400
• 分子量: 128.174
• InChiKey: IGERQMDMYFFQLC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  139-141 °C
• 沸点：
  270.7±29.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.084±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.833
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-methylpyrrolidine-2-carboxamide 在 四乙基溴化铵 、 2-碘酰基苯甲酸 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以78%的产率得到N-甲基吡咯烷酮
  参考文献：
  名称：

  使用高价碘（lambda5）试剂结合四乙基溴化铵，将α，α-二取代的乙酰胺氧化转化为相应的一碳短酮。

  摘要：

  当与高价碘（lambda（5））试剂与四乙基溴化铵（TEAB）组合在各种溶剂中反应时，α，α-二取代的乙酰胺会经历氧化脱卤素反应，生成一个碳短的酮。在进一步的研究中，一种高价碘（lambda（5））试剂，邻碘氧苯甲酸和TEAB的组合已被确立为一种新型，温和，有效和通用的转化方法。

  DOI：

  10.1021/jo801580g
• 作为产物：
  描述：

  methyl 1-methylpyrrolidine-2-carboxylate 在 甲醇 、 氨 作用下， 生成 1-methylpyrrolidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolidinium Analogs of Choline and Betaine. Onium Compounds. XXI

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01874a052

文献信息

• Compositions for Treatment of Cystic Fibrosis and Other Chronic Diseases
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20150231142A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及含有上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• COMPOSITIONS FOR TREATMENT OF CYSTIC FIBROSIS AND OTHER CHRONIC DISEASES
  申请人：Van Goor Fredrick F.

  公开号：US20110098311A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及包含上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• [EN] CYCLOHEXENE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR PREVENTING OR TREATING METABOLIC DISEASE COMPRISING THE SAME AS ACTIVE INGREDIENT<br/>[FR] DÉRIVÉ DE CYCLOHEXÈNE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE POUR PRÉVENIR OU TRAITER UNE MALADIE MÉTABOLIQUE, CONTENANT LEDIT DÉRIVÉ COMME PRINCIPE ACTIF
  申请人：HYUNDAI PHARM CO LTD

  公开号：WO2017078352A1

  公开（公告）日：2017-05-11

  The present invention relates to: a cyclohexene derivative; a preparation method thereof; and a pharmaceutical composition for preventing or treating metabolic disease comprising the same as an active ingredient. The cyclohexene derivative according to the present invention increases the intracellular activity of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) by activating G protein-coupled receptor 119 (GPR-119) and simultaneously exhibits weight loss and hypoglycemic effects by inducing the release of glucagon-like peptide-1 (GLP-1), which is a neuroendocrine protein, and thus can be useful as a pharmaceutical composition for preventing or treating metabolic diseases such as obesity, type 1 diabetes, type 2 diabetes, inadequate glucose tolerance, insulin resistance, hyperglycemia, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, dyslipidemia and syndrome X.

  本发明涉及：一种环己烯衍生物；其制备方法；以及一种包含该衍生物作为活性成分的用于预防或治疗代谢疾病的药物组合物。根据本发明的环己烯衍生物通过激活G蛋白偶联受体119（GPR-119）增加了细胞内环状腺苷一磷酸（cAMP）的活性，并通过诱导释放神经内分泌蛋白胰高血糖素样肽-1（GLP-1），同时表现出减肥和降糖效果，因此可作为预防或治疗诸如肥胖、1型糖尿病、2型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰岛素抵抗、高血糖、高脂血症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、血脂异常和综合征X等代谢疾病的药物组合物。
• PYRIDINE AND PIPERIDINE DERIVATIVES AND USE THEREOF
  申请人：Purdue Pharma L.P.

  公开号：US20150141434A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  The invention provides compounds that are useful as sodium channel blockers. In one aspect, the invention provides compounds of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, or diastereomers thereof, wherein R 1 , R 4 , X, G, n, p, W 1 , W 2 , W 3 , W 4 , and the E ring are defined in the disclosure. In certain embodiments, the invention provides compounds of Formulae II-XIII as set forth supra. The invention also provides the use of compounds of any of the above discussed formulae to treat a disorder responsive to blockade of sodium channels. In one embodiment, Compounds of the Invention are useful for treating pain.

  本发明提供了一种用作钠通道阻断剂的化合物。在一方面，本发明提供了公式I的化合物： 或其药用可接受的盐、溶剂化物、水合物或对映异构体，其中R1、R4、X、G、n、p、W1、W2、W3、W4和E环在公开中定义。在某些实施例中，本发明提供了上述公式II-XIII的化合物。本发明还提供了使用上述任何讨论公式的化合物来治疗对钠通道阻断有反应的疾病。在一个实施例中，发明化合物用于治疗疼痛。
• [EN] (4-(([1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE-6-YL)OXY)-1,2,3,4-TETRAHYDRONAPHTHALEN-1-YL) UREIDO DERIVATIVES AS ANTI-INFLAMMATORY P38 MAPK INHIBITORS FOR TREATING DISEASES OF THE RESPIRATORY TRACT<br/>[FR] DÉRIVÉS DE (4-(([1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE-6-YL)OXY)-1,2,3,4-TÉTRAHYDRONAPHTALÉN-1-YL)URÉIDO EN TANT QU'INHIBITEURS DE P38 MAPK ANTI-INFLAMMATOIRES POUR TRAITER DES MALADIES DU TRACTUS RESPIRATOIRE
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2018224423A1

  公开（公告）日：2018-12-13

  This invention relates to (4-(([l,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-6-yl) oxy)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)ureido derivatives that are p38 MAPK (mitogen activated protein kinase) inhibitors as antiinflammatory agents for treating diseases of the respiratory tract.

  本发明涉及(4-(([1,2,4]三唑[4,3-a]吡啶-6-基)氧基)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)脲衍生物，该衍生物作为抗炎剂用于治疗呼吸道的疾病，是p38 MAPK（丝裂原活化蛋白激酶）的抑制剂。