chloromethyl pivalate | 1849383-03-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: chloromethyl pivalate
• 英文别名: 4-Chloro-2,2-dimethylbutanoic acid
• CAS: 1849383-03-4
• 化学式: C₆H₁₁ClO₂
• 分子量: 150.605
• InChiKey: YKFFACBRWIUUOD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  chloromethyl pivalate 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2.2-二甲基-4-氯丁酰氯
  参考文献：
  名称：

  铜催化未活化C（sp 3）–X键与末端炔烃的炔化反应

  摘要：

  在这封信中，我们报告了一种有效而简洁的方案，用于铜催化未活化烷基卤化物/伪卤化物与末端炔烃的交叉偶联，从而借助各种酰胺作为导向基团提供内部炔烃。不同的烷基卤化物/假卤化物显示出优异的反应性，而灭活的烷基氯化物和磺酸盐显示出比溴化物/碘化物更好的反应性。这是在没有任何添加剂的情况下直接将烷基氯化物和磺酸盐与末端炔烃进行交叉偶联的第一个成功实例。发现Cu催化剂比其他过渡金属催化剂更有效。对于末端炔烃，该反应还显示出较宽的底物范围。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.6b00289
• 作为产物：
  描述：

  methyl 4-chloro-2,2-dimethylbutanoate 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 chloromethyl pivalate
  参考文献：
  名称：

  铜催化未活化C（sp 3）–X键与末端炔烃的炔化反应

  摘要：

  在这封信中，我们报告了一种有效而简洁的方案，用于铜催化未活化烷基卤化物/伪卤化物与末端炔烃的交叉偶联，从而借助各种酰胺作为导向基团提供内部炔烃。不同的烷基卤化物/假卤化物显示出优异的反应性，而灭活的烷基氯化物和磺酸盐显示出比溴化物/碘化物更好的反应性。这是在没有任何添加剂的情况下直接将烷基氯化物和磺酸盐与末端炔烃进行交叉偶联的第一个成功实例。发现Cu催化剂比其他过渡金属催化剂更有效。对于末端炔烃，该反应还显示出较宽的底物范围。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.6b00289

文献信息

• [EN] TARGETING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE CIBLAGE
  申请人：ZAFGEN INC

  公开号：WO2019118612A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The disclosure provides, at least in part, liver, intestine and/or kidney-targeting compounds and their use in treating liver, intestine and/or kidney disorders, such as non-alcoholic steatohepatitis, alcoholic steatohepatitis, hepatocellular carcinoma, liver cirrhosis, and hepatitis B; and/or chronic kidney disease, glomerular disease such as IGA nephropathy, lupus nephritis, or polycystic kidney disease. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  该披露提供了至少部分针对肝脏、肠道和/或肾脏的化合物，以及它们在治疗肝脏、肠道和/或肾脏疾病中的用途，如非酒精性脂肪肝、酒精性脂肪肝、肝细胞癌、肝硬化和乙型肝炎；和/或慢性肾脏疾病、肾小球疾病，如IgA肾病、狼疮性肾炎或多囊肾病。这些化合物被认为对甲硫氨酰氨肽酶2具有活性。
• NOVEL QUERCETIN DERIVATIVES AS ANTI-CANCER AGENTS
  申请人：Joshi Narendra Shriram

  公开号：US20110034413A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  The present invention provides novel Quercetin derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and solvates thereof, wherein R 1 is hydrogen, benzyl or substituted benzyl; R 2 is hydrogen, benzyl or substituted benzyl, linear or branched (C 1 -C 6 ) alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, heterocycle and substituted heterocycle, useful for treatment of various disorders including cancer, multi-drug resistant cancers, viral infections etc. The invention also provides a process for the preparation of compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions comprising the same.

  本发明提供了新型的槲皮素衍生物及其药用可接受的盐、水合物和溶剂化物， 其中R1为氢、苄基或取代苄基；R2为氢、苄基或取代苄基，直链或支链的（C1-C6）烷基，取代烷基，芳基，取代芳基，杂环和取代杂环，用于治疗包括癌症、多药耐药癌症、病毒感染等多种疾病。本发明还提供了制备公式（I）化合物的方法以及包含该化合物的药物组合物。
• [EN] N-ACYLPIPERIDINE ETHER TROPOMYOSIN-RELATED KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE APPARENTÉS À LA N-ACYLPIPÉRIDINE ÉTHER TROPOMYOSINE
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2015092610A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to compounds of Formula (I) described herein and their pharmaceutically acceptable salts, and their use in medicine, in particular as Trk antagonists.

  本发明涉及本文所述的式(I)化合物及其药学上可接受的盐，以及它们在医学上的用途，特别是作为Trk拮抗剂。
• Prodrugs of A2B adenosine receptor antagonists
  申请人：Kalla Rao

  公开号：US20060293283A1

  公开（公告）日：2006-12-28

  Disclosed are prodrugs of A 2B adenosine receptor antagonists, and their use in treating mammals for various disease states.

  揭示了A2B腺苷受体拮抗剂的前药，以及它们在治疗哺乳动物各种疾病状态中的用途。
• [EN] CYCLIC PHOSPHATES AND CYCLIC PHOSPHORAMIDATES FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGIC DISORDERS<br/>[FR] PHOSPHATES CYCLIQUES ET PHOSPHORAMIDATES CYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES NEUROLOGIQUES
  申请人：RETROPHIN INC

  公开号：WO2017099822A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  Compounds having the following formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, D, E and R1 are as defined herein, are provided. Methods comprising the use of such compounds for the treatment of neurological disorders, such as pantothenate kinase-associated neurodegeneration, and pharmaceutical compositions containing such compounds, and their use in the treatment of neurological disorders, also are provided.

  提供具有以下化学式（I）的化合物及其药用可接受的盐，其中A、B、D、E和R1的定义如本文所述。提供了使用这些化合物治疗神经系统疾病（如泛酸激酶相关性神经退行性疾病）的方法，以及含有这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗神经系统疾病中的用途。