7-(tributylstannyl)-9H-fluoren-2-amine | 1454666-08-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 7-(tributylstannyl)-9H-fluoren-2-amine
• 英文别名: 7-tributylstannyl-9H-fluoren-2-amine
• CAS: 1454666-08-0
• 化学式: C₂₅H₃₇NSn
• 分子量: 470.285
• InChiKey: KNHSAZAIEKYAGA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.9
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-(tributylstannyl)-9H-fluoren-2-amine 在 氢溴酸 、 silver trifluoromethanesulfonate 、 溶剂黄146 、 Selectfluor 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 反应 1.33h， 生成 (S)-methyl 2-amino-4-(7-fluoro-9H-fluoren-2-ylamino)-4-oxobutanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL ASPARTYLAMIDE INHIBITORS OF EXCITATORY AMINO ACID TRANSPORTERS
  [FR] NOUVEAUX INHIBITEURS D'ASPARTYLAMIDE DE TRANSPORTEURS D'ACIDE AMINÉ EXCITATEURS

  摘要：

  本发明的化合物是兴奋性氨基酸转运体（EAAT）的抑制剂，能穿过血脑屏障进入中枢神经系统。本发明的化合物遵循以下结构式：或其盐、酯或前药，其中X是卤素，如氟，或放射性核素，如氟-18。本文描述的化合物和方法可用于治疗神经退行性疾病（例如肌萎缩侧索硬化症）、缺血、脊髓损伤和创伤性脑损伤等患者（例如人类）。本发明还提供了用于合成和使用放射示踪剂以诊断和追踪这些疾病进展的化合物和方法。

  公开号：

  WO2013134241A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-7-碘芴 、 六正丁基二锡 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 3.0h， 以54%的产率得到7-(tributylstannyl)-9H-fluoren-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL ASPARTYLAMIDE INHIBITORS OF EXCITATORY AMINO ACID TRANSPORTERS
  [FR] NOUVEAUX INHIBITEURS D'ASPARTYLAMIDE DE TRANSPORTEURS D'ACIDE AMINÉ EXCITATEURS

  摘要：

  本发明的化合物是兴奋性氨基酸转运体（EAAT）的抑制剂，能穿过血脑屏障进入中枢神经系统。本发明的化合物遵循以下结构式：或其盐、酯或前药，其中X是卤素，如氟，或放射性核素，如氟-18。本文描述的化合物和方法可用于治疗神经退行性疾病（例如肌萎缩侧索硬化症）、缺血、脊髓损伤和创伤性脑损伤等患者（例如人类）。本发明还提供了用于合成和使用放射示踪剂以诊断和追踪这些疾病进展的化合物和方法。

  公开号：

  WO2013134241A1

文献信息

• Novel Aspartylamide Inhibitors of Excitatory Amino Acid Transporters
  申请人：THE UNIVERSITY OF MONTANA

  公开号：US20150023878A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The compounds of the invention are inhibitors of excitatory amino acid transporters (EAAT) that penetrate the blood-brain barrier to access the central nervous system. The compounds of the invention follow the structural formula: or a salt, ester or prodrug thereof, wherein X is a halogen, such as fluorine, or a radionuclide, such as fluorine-18. The compounds and methods described herein can be used for the treatment of, e.g., neurodegenerative disorders (e.g., amyotrophic lateral sclerosis), ischemia, spinal cord injury, and traumatic brain injury in a patient (e.g., a human). The invention further provides compounds and methods for the synthesis and use of radiographic tracers to diagnose and follow the progression of such disorders.

  本发明的化合物是兴奋性氨基酸转运体（EAAT）的抑制剂，能够穿过血脑屏障进入中枢神经系统。本发明的化合物遵循以下结构式：或其盐、酯或前药，其中X是卤素，如氟，或放射性核素，如氟-18。本发明所描述的化合物和方法可用于治疗神经退行性疾病（例如肌萎缩性侧索硬化症）、缺血、脊髓损伤和创伤性脑损伤等患者（例如人类）。本发明还提供了化合物和方法，用于合成和使用放射性示踪剂诊断和跟踪这些疾病的进展。