使用定义明确的聚(2,2-双(羟甲基)
丙酸)树状聚合物骨架,一系列G1至G3树突在
炔烃的外围进行官能化,以通过
铜催化
炔烃-
叠氮化物环加成反应实现“点击”官能化(Cu
AAC)。生成的树突在核心处用二聚
烯丙基胺(DPA)进一步功能化,从而能够在分子成像应用中用99m Tc进行放射性标记。使用
叠氮化物官能化的
三乙二醇单
甲醚(T
EG-N 3)可实现有效的Cu
AAC偶联。在用99m Tc进行放射性标记之前,已成功在G1和G2树状聚合物上完成了从DPA
配体中去除
铜的操作。G3树状大分子的放射性标记是通过[CuDPA] 2+的
金属转移来完成的Tm为99m Tc的
配体,进一步证明了合成策略在制备树突显像剂中的可行性。随后探讨了用于
组织蛋白酶B靶向的酰氧基甲基酮(AOMK)衍
生物的后续连接。尽管显示了连接多个AOMK
配体的能力,但AOMK-树状聚合物结合物不能与
组织蛋白酶B结合,这可能归因于树状聚合物外围的空间位阻。