L-pipecolic acid chloride hydrochloride | 98626-58-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: L-pipecolic acid chloride hydrochloride
• 英文别名: (S)-piperidine-2-carbonyl chloride hydrochloride；(2S)-piperidine-2-carbonyl chloride;hydrochloride
• CAS: 98626-58-5
• 化学式: C₆H₁₀ClNO*ClH
• 分子量: 184.065
• InChiKey: KARXOQJYWMKHAW-JEDNCBNOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.32
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-pipecolic acid chloride hydrochloride 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.08h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYCLIC QUATERNARY AMMONIUM SALT COMPOUND, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ DE SEL D'AMMONIUM QUATERNAIRE CYCLIQUE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 一种环状季铵盐化合物及其制备方法和用途

  摘要：

  本申请提供一种环状季铵盐化合物及其制备方法与用途。所述环状季铵盐化合物如通式(I)所示，或其异构体、溶剂化物，及其组合物以及其用于制备麻醉或镇痛药物中的用途。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

  公开号：

  WO2023221952A1
• 作为产物：
  描述：

  L-哌啶-2-甲酸 在 盐酸 、 氯化亚砜 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 L-pipecolic acid chloride hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  (S)-2-哌可酸的便捷且高度对映选择性合成：有效获取卡因麻醉剂

  摘要：

  摘要 已经从 Oppolzer 的 sultam ( 1 ) 和N- (二苯基亚甲基) 甘氨酸乙酯 ( 2 ) 作为容易获得的起始材料实现了 ( S )-2-哌啶酸 ( 5 )的新型和对映选择性合成。手性甘氨酸中间体 ( 3 ) 与 1,4-二溴丁烷高度立体选择性烷基化，一步得到 (S)-2-哌啶酸 ( 5 )的关键骨架，用于制备局部麻醉剂甲哌卡因、罗哌卡因和布比卡因。

  DOI：

  10.1080/00397911.2021.1961155

文献信息

• 一种盐酸罗哌卡因中间体的制备及纯化方法
  申请人：河北一品制药股份有限公司

  公开号：CN109503465B

  公开（公告）日：2021-07-02

  本发明涉及一种盐酸罗哌卡因中间体的制备及纯化方法，所述方法使用单一手性原料L‑哌啶甲酸盐酸盐与2,6‑二甲基苯胺制备得到单一手性中间体(‑)‑(2S)‑N‑(2,6‑二甲基苯基)哌啶‑2‑甲酰胺，可减少拆分步骤；本发明进一步采用非极性溶剂对中间体(‑)‑(2S)‑N‑(2,6‑二甲基苯基)哌啶‑2‑甲酰胺进行精制，减少相关杂质，本发明所述的制备方法，后处理简便，产品纯度高，经打浆精制后纯度达99.5％以上，单个杂质小于0.1％，总收率大于80％，适合大规模工业化生产。
• Process of making optically pure L-pipecolic acid and process of making anesthetics and intermediates therefrom
  申请人：Rangisetty B. Jagadeesh

  公开号：US20060276654A1

  公开（公告）日：2006-12-07

  The present invention describes a novel process of preparation of optically pure L-Pipecolic acid and an improved process for the conversion of L-pipecolic acid to L-N-(2,6-dimethylphenyl)-1-propyl-2-piperidinocarboxamide, its hydrochloride salt and hydrochloride monohydrate.

  本发明描述了一种制备光学纯L-哌啶甲酸的新工艺，以及一种改进的工艺，用于将L-哌啶甲酸转化为L-N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基-2-哌啶甲酰胺、其盐酸酸盐和盐酸一水合物。
• L-N-n-propylpipecolic acid-2,6-xylidide
  申请人：Astra Lake Medel Aktiebolag

  公开号：US04695576A1

  公开（公告）日：1987-09-22

  The local anesthetic, L-N-n-propylpipecolic acid-2,6-xylidide, namely: ##STR1## This compound is prepared by chlorinating L-pipecolic acid to yield the acid chloride, namely L-pipecolic acid chloride. The acid chloride is then reacted with 2,6-xylidine to yield L-pipecolic acid-2,6-xylidide. The L-N-pipecolic acid-2,6-xylidide is then propylated to yield the L-N-n-propylpipecolic acid-2,6-xylidide, which is a potent local anesthetic for humans and is of relatively low toxicity.

  局部麻醉剂L-N-n-丙基哌嗪酸-2,6-二甲基苯胺，即：##STR1##此化合物是通过氯化L-哌嗪酸制备而成的，以产生酸氯化物，即L-哌嗪酸酰氯。酸氯化物然后与2,6-二甲基苯胺反应，以产生L-哌嗪酸-2,6-二甲基苯胺。 L-N-哌嗪酸-2,6-二甲基苯胺然后被丙基化，以产生L-N-n-丙基哌嗪酸-2,6-二甲基苯胺，这是一种对人类具有强效局部麻醉作用的化合物，毒性相对较低。
• Drug. Future 1998, 23, 838
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• AF, EKENSTAM BO T.;BOVIN, CHRISTER
  作者：AF, EKENSTAM BO T.、BOVIN, CHRISTER

  DOI：——

  日期：——