2-(R)-methyl-6-(S)-(13'-hydroximino-tetradecyl)-piperidin-3-(R)-ol | 1039629-68-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物
• 英文名称: 2-(R)-methyl-6-(S)-(13'-hydroximino-tetradecyl)-piperidin-3-(R)-ol
• 英文别名: LASSBio-784
• CAS: 1039629-68-9
• 化学式: C₂₀H₄₀N₂O₂
• 分子量: 340.55
• InChiKey: HHEMYPOKGNDJRD-HSALFYBXSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (-)-spectaline 在 吡啶 、 盐酸羟胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以94%的产率得到2-(R)-methyl-6-(S)-(13'-hydroximino-tetradecyl)-piperidin-3-(R)-ol
  参考文献：
  名称：

  2,3,6-三取代哌啶生物碱的抗伤害感受特性：3-O-乙酰基酞菁和（-）-酞菁的半合成衍生物。

  摘要：

  在早期的研究中，我们已经报道了（-）-specaline（一种来自决明子的哌啶生物碱）的抗伤害感受。本研究描述了一系列的2,3,6-三烷基-哌啶生物碱的合成，抗伤害和抗炎活性：天然（-）-3-O-乙酰基酞菁（LASSBio-755）和十个半-合成的酞菁衍生物。进行了构效关系（SARs）研究。所有合成衍生物的结构均通过核磁共振证实。评价化合物的镇痛作用（乙酸诱导的小鼠腹部收缩，热板试验，福尔马林诱导的疼痛试验），其中一些化合物具有抗炎活性（角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿试验）。药理结果表明，以100 micromol / kg的剂量口服给予的几种新化合物可显着抑制乙酸诱导的腹部收缩，但其活性不及（-）-光谱。LASSBio-755和LASSBio-776的活性最高，抑制率分别为37％和31.7％。在福尔马林引起的疼痛中，只有LASSBio-776能够抑制炎症阶段的爪舔反应34.4％，（-）-光谱和

  DOI：

  10.1248/cpb.56.407