L-谷氨酸,4-(4,4-二苯基丁基)-,(4S)- | 174393-13-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: L-谷氨酸,4-(4,4-二苯基丁基)-,(4S)-
• 英文名称: LY 307452
• 英文别名: (2S,4S)-2-amino-4-(4,4-diphenylbutyl)pentanedioic acid
• CAS: 174393-13-6
• 化学式: C₂₁H₂₅NO₄
• 分子量: 355.434
• InChiKey: DWLOVDOPFJPWNE-HKUYNNGSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (4S)-3-(t-butyloxycarbonyl)-2,2-dimethyl-4-(ethoxycarbonylethyl)oxazolidine 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 lithium hydroxide 、 重铬酸吡啶 、 TEA 、 4-甲基苯磺酸吡啶 、 三氟乙酸 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 六甲基磷酰三胺 、 乙醚 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 L-谷氨酸,4-(4,4-二苯基丁基)-,(4S)-
  参考文献：
  名称：

  （2S，4S）-2-氨基-4-（4,4-二苯基丁-1-基）-戊烷-1,5-二酸：一种有效且选择性的拮抗剂，与腺苷酸环化酶负连接，具有代谢型谷氨酸受体。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm9508144

文献信息

• (2S,4S)-2-Amino-4-(2,2-diphenylethyl)pentanedioic acid selective group 2 metabotropic glutamate receptor antagonist
  作者：Ana Escribano、Jesus Ezquerra、Concepción Pedregal、Almudena Rubio、Belén Yruretagoyena、S.Richard Baker、Rebecca A. Wright、Bryan G. Johnson、Darryle D. Schoepp

  DOI：10.1016/s0960-894x(98)00091-2

  日期：1998.4

  (2S,4S)-2-Amino-4-(4,4-diphenylbut-1-yl)-pentane-1,5-dioic acid 1m, is a novel metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonist with insignificant ionotropic affinity. It is selective antagonist of negatively-coupled cAMP-linked mGluRs with no effect on phosphoinositide coupled mGluRs. A series of 4-substituted glutamic acid analogues were prepared and it was found that compound 1k is tenfold more

  （2S，4S）-2-氨基-4-（4,4-二苯基丁-1-基）-戊烷-1,5-二酸1m，是一种新型的代谢型谷氨酸受体（mGluR）拮抗剂，离子亲和力微不足道。它是负偶联cAMP连接的mGluR的选择性拮抗剂，对磷酸肌醇偶联的mGluR没有影响。制备了一系列的4-取代的谷氨酸类似物，发现化合物1k的效力是1m的十倍。化合物1k对离子型谷氨酸受体没有明显的亲和力，第1组和第3组代谢型受体也没有。
• Novel uses for drugs targeting glutamine synthetase
  申请人：NewThera

  公开号：EP1752143A1

  公开（公告）日：2007-02-14

  The present invention relates to novel therapeutic uses of tianeptine, salts, isomers, prodrugs, metabolites and structural analogs thereof. Furthermore, the present invention relates to the use of tianeptine, salts, isomers, pro-drugs, metabolites and structural analogs thereof, in obtaining methods of screening and of developing drugs. Finally, the present invention relates to the novel therapeutic use of other glutamine synthetase (GS) ligands and to the use of these ligands in obtaining methods for screening and developing drugs.

  本发明涉及噻奈普汀、其盐类、异构体、原药、代谢物和结构类似物的新型治疗用途。此外，本发明还涉及噻奈普汀、其盐类、异构体、原药、代谢物和结构类似物在获得药物筛选和开发方法中的用途。最后，本发明涉及其他谷氨酰胺合成酶（GS）配体的新型治疗用途，以及使用这些配体获得筛选和开发药物的方法。
• NOVEL USES FOR DRUGS TARGETING GLUTAMINE SYNTHETASE
  申请人：NewThera

  公开号：EP1965778A2

  公开（公告）日：2008-09-10
• [EN] NOVEL USES FOR DRUGS TARGETING GLUTAMINE SYNTHETASE<br/>[FR] NOUVELLES UTILISATIONS POUR MEDICAMENTS CIBLANT LA GLUTAMINE SYNTHETASE
  申请人：NEWTHERA

  公开号：WO2007017768A2

  公开（公告）日：2007-02-15

  [EN] The present invention relates to novel therapeutic uses of tianeptine, salts, isomers, pro-drugs, metabolites and structural analogs thereof. Furthermore, the present invention relates to the use of tianeptine, salts, isomers, pro-drugs, metabolites and structural analogs thereof, in obtaining methods of screening and of developing drugs. Finally, the present invention relates to the novel therapeutic use of other glutamine synthetase (GS) ligands and to the use of these ligands in obtaining methods for screening and developing drugs.
  [FR] La présente invention porte sur de nouvelles utilisations thérapeutiques de la tianeptine et des sels, isomères, promédicaments, métabolites et analogues structurels de celle-ci. Cette invention porte également sur l'utilisation de la tianeptine et des sels, isomères, promédicaments, métabolites et analogues structurels de celle-ci pour mettre au point des méthodes de criblage et de développement de médicaments. Cette invention porte enfin sur la nouvelle utilisation thérapeutique d'autres ligands de la glutamine synthétase (GS) et sur l'utilisation de ces ligands pour mettre au point des méthodes de criblage et de développement de médicaments.