4-溴-1-(氧杂环丁-3-基)-1H-吡唑 | 1374657-02-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 中文名称: 4-溴-1-(氧杂环丁-3-基)-1H-吡唑
• 英文名称: 4-bromo-1-(oxetan-3-yl)-1H-pyrazole
• 英文别名: 4-bromo-1-(oxetan-3-yl)pyrazole
• CAS: 1374657-02-9
• 化学式: C₆H₇BrN₂O
• 分子量: 203.038
• InChiKey: JQMOXXCOWYOPHE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  27
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P330,P332+P313,P337+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴-1-(氧杂环丁-3-基)-1H-吡唑 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 22.25h， 生成 (R)-3-(1'-(3-(1-(oxetan-3-yl)-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)-6-oxo-6,8-dihydro-2H,7H-spiro[furo[2,3-e]isoindole-3,4'-piperidin]-7-yl)piperidine-2,6-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] IKZF2 DEGRADERS AND USES THEREOF
  [FR] DÉGRADEURS D'IKZF2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文描述了式 I' 的化合物及其药学上可接受的盐、溶解物或立体异构体，以及它们的用途（如作为 IKZF2 降解剂）。

  公开号：

  WO2023183540A1
• 作为产物：
  描述：

  3-碘氧杂环丁烷 、 4-溴吡唑 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-溴-1-(氧杂环丁-3-基)-1H-吡唑
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLE[2,3-B]PYRIDINE DERIVATIVES AS TYRO3 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLE[2,3-B]PYRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE TYRO3

  摘要：

  Compounds having activity as inhibitors of Tyro3 are provided. The compounds have Structure (I): or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, tautomer, or prodrug thereof, wherein X, Y, R1, R2a, R3a, R3b, and n are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods to modulate the activity of Tyro3 are also provided.

  公开号：

  WO2023049270A1

文献信息

• [EN] N-ACYLPIPERIDINE ETHER TROPOMYOSIN-RELATED KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE APPARENTÉS À LA N-ACYLPIPÉRIDINE ÉTHER TROPOMYOSINE
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2015092610A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to compounds of Formula (I) described herein and their pharmaceutically acceptable salts, and their use in medicine, in particular as Trk antagonists.

  本发明涉及本文所述的式(I)化合物及其药学上可接受的盐，以及它们在医学上的用途，特别是作为Trk拮抗剂。
• PYRROLE COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  申请人：LES LABORATOIRES SERVIER

  公开号：US20150031673A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  Compounds of formula (I): wherein A 1 , A 2 , R a , R b , R c , R d , R 3 , R 4 , R 5 and T are as defined in the description. Medicinal products containing the same which are useful in treating pathologies involving a deficit in apoptosis, such as cancer, auto-immune diseases, and diseases of the immune system.

  式(I)的化合物： 其中A 1 ，A 2 ，R a ，R b ，R c ，R d ，R 3 ，R 4 ，R 5 和T的定义如描述中所述。 含有这些化合物的药物产品对于治疗涉及凋亡缺陷的病理，如癌症、自身免疫疾病和免疫系统疾病，具有益处。
• [EN] 7-AZOLE SUBSTITUTED 2-AMINOQUINAZOLINE INHIBITORS OF HPK1<br/>[FR] INHIBITEURS, DU TYPE 2-AMINOQUINAZOLINE À SUBSTITUTION 7-AZOLE, DE HPK1
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2022098807A1

  公开（公告）日：2022-05-12

  Compounds of the following formula (I); or the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of haematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1) useful in the treatment of diseases or disorders associated with HPK1. Also disclosed herein are uses of these compounds in the potential treatment or prevention of an HPK1-associated disease or disorder. Also disclosed herein are compositions comprising one or more of the compounds. Further disclosed herein are uses of these compositions in the potential prevention or treatment of an HPK1-associated disease or disorder.

  以下化合物(I)的药物可接受的盐是血液造血祖细胞激酶1(HPK1)的抑制剂，有用于治疗与HPK1相关的疾病或疾病的作用。本文还披露了这些化合物在潜在的治疗或预防HPK1相关疾病或疾病中的用途。本文还披露了包含一个或多个化合物的组合物。此外，本文还披露了这些组合物在潜在的预防或治疗HPK1相关疾病或疾病中的用途。
• Pyrrole compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：LES LABORATOIRES SERVIER

  公开号：US09108983B2

  公开（公告）日：2015-08-18

  Compounds of formula (I): wherein A1, A2, Ra, Rb, Rc, Rd, R3, R4, R5 and T are as defined in the description. Medicinal products containing the same which are useful in treating pathologies involving a deficit in apoptosis, such as cancer, auto-immune diseases, and diseases of the immune system.

  式(I)的化合物：其中A1、A2、Ra、Rb、Rc、Rd、R3、R4、R5和T均如描述中定义。 包含上述化合物的药物制剂，可用于治疗涉及凋亡缺陷的病理学，如癌症、自身免疫性疾病和免疫系统疾病。
• Nouveaux derives de pyrrole, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：Les Laboratoires Servier

  公开号：EP2829539A1

  公开（公告）日：2015-01-28

  Composés de formule (I) : dans laquelle A1, A2, Ra, Rb, Rc, Rd, R3, R4, R5 et T sont tels que définis dans la description.

  式(I)化合物： 其中 A1、A2、Ra、Rb、Rc、Rd、R3、R4、R5 和 T 如说明中所定义。